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Taladegib (LY2940680)

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号:1258861-20-9
英文名称:Taladegib (LY2940680)
英文同义词:LY2940680;Taladegib (LY2940680);4-fluoro-N-Methyl-N-[1-[4-(2-Methylpyrazol-3-yl)phthalazin-1-yl]piperidin-4-yl]-2-(trifluoroMethyl)benzaMide;4-fluoro-N-Methyl-N-(1-(4-(1-Methyl-1H-pyrazol-5-yl)phthalazin-1-yl)piperidin-4-yl)-2-(trifluoroMethyl)benzaMide;4-Fluoro-N-methyl-N-[1-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-phthalazinyl]-4-piperidinyl]-2-(trifluoromethyl)benzamide;4-Fluoro-N-methyl-N-[1-[4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-phthalazinyl]-4-piperidinyl]-2-(trifluoromethyl)benzamide LY 2940680
中文名称:Taladegib (LY2940680)
中文同义词:4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺;4-氟-N-甲基-N-[1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-1-酞嗪基]-4-哌啶基]-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(LY2940680)
CBNumber:CB02516035
分子式:C26H24F4N6O
分子量:0
MOL File:Mol file
Taladegib (LY2940680)化学性质
密度 : 1.39
安全信息

Taladegib (LY2940680) 性质、用途与生产工艺

生物活性
Taladegib (LY2940680)与Smoothened(Smo)受体结合，有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。
体外研究
LY2940680 inhibits cancer growth in cell lines containing a mutation in the gene encoding Smoothened that researchers had previously observed in patient with cancer who developed resistance to vismodegib.
体内研究
LY2940680 has excellent pharmacokinetic properties in rodent and non-rodent species. LY2940680 administrated orally treats Ptch+/- p53-/- transgenic mice which spontaneously develop medulloblastoma, produces remarkable efficacy and significantly improves their survival. LY2940680 reveals rapid kinetics of anti-tumor activity through magnetic resonance imaging of these mice, and LY2940680 induces Caspase-3 activity and reduces proliferation by immunohistochemistry analysis of medulloblastoma tumors. LY2940680 inhibits Hh regulated gene expression in the subcutaneous xenograft tumor stroma and produces significant anti-tumor activity.
Taladegib (LY2940680) 上下游产品信息
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