吡格列酮

吡格列酮化学性质

熔点 : 193-194°C 储存条件 : Desiccate at RT CAS 数据库: 112529-15-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 : Xi 危险类别码 : 36/38-36 安全说明 : 22-24/25-26 HazardClass : IRRITANT

吡格列酮 性质、用途与生产工艺

抗糖尿病药物 吡格列酮与罗格列酮是目前我国临床上治疗糖尿病常用的噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂。可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。作用及作用机制同罗格列酮，在治疗期间能降低甘油三酯 (TG)及升高高密度脂蛋白(HDL)。 动物实验表明，本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素血症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。 由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗)，因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的动物模型的血糖。 吡格列酮主要适用于单靠饮食和运动不能控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型)患者的治疗。可单独治疗或与磺酰脲类降糖药、二甲双胍和胰岛素合用治疗。 药理作用 吡格列酮通过直接降低胰岛素抵抗和改善β细胞功能达到持久的控制血糖。吡格列酮是一种具有高度选择性且作用很强的过氧化物酶体增殖活化受体 γ (PPARγ) 激动剂。该受体是一种蛋白质，存在于胰岛素敏感组织的脂肪、骨骼肌和肝脏组织中。 吡格列酮的绝对生物利用度是99%，口服给药后，空腹情况下30min可在血中测到吡格列酮，2h达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到3～4h，血浆t1/2为3～7h。吡格列酮主要与血清清蛋白结合，通过羟基化和氧化作用代谢，大部分以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除。 吡格列酮可增加胰岛中胰岛素含量而对胰岛素的分泌无影响。吡格列酮通过减少细胞死亡来防止β细胞的减少，这些证据表明吡格列酮对β细胞有保护作用。 吡格列酮可降低高胰岛素血症和血浆游离脂肪酸水平。血浆胰岛素水平降低表明吡格列酮可减轻胰腺β细胞的负担。由于游离脂肪酸水平高对胰腺有毒性作用，因此降低游离脂肪酸水平亦对胰腺β细胞功能有保护作用。因此，对2型糖尿病的基本生理环节是减少胰岛素抵抗，改善β细胞功能达到控制血糖。 以上信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理。 用法用量 本品单独治疗，起始剂量，每天15～30mg，饭前或饭后服用，如漏服，无须增量，仅需服用当日用量。视患者的血糖情况，可调整剂量，但每天最大推荐剂量为45mg。联合治疗：1.磺酰脲类：维持原磺酰脲类降糖药用量，每天服用本品15～30mg。如出现低血糖，调整磺酰脲类降糖药的用量。2.二甲双胍：维持原二甲双胍用量，每天服用本品15 ～30mg。如出现低血糖，调整二甲双胍的用量。3.胰岛素：维持原胰岛素用量，每天服用本品15～ 30mg。如出现低血糖或血糖降到100mg/dl时，胰岛素减量10%～ 25%。应用本品治疗Ⅱ型糖尿病，根据患者的降糖反应，建议制定个体化治疗方案，长时间治疗应每三个月检测HbAlC水平。 临床评价 临床研究表明，吡格列酮可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素敏感性，提高胰岛素对细胞的反应性，并改善体内葡萄糖平衡障碍。作用至少可持续1年，在临床对照实验中，吡格列酮与磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。国内多中心、随机、双盲、平行对照资料显示，吡格列酮对Ⅱ型糖尿病患者用药12周，降低空腹血糖有效率为40.66%，有效率为 75.82%，降低餐后高血糖有效率为 51.38%，有效率为86.24%，应用12周后，患者血压、心率、心电及实验室各项指标均未见异常。 安全性 在雌、雄大鼠中进行的一项为期2年的致癌性试验结果显示，当经口给予一种吡格列酮剂量达63mg/（kg·d）（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的14倍）时，除膀胱外，其他器官未出现给药所致的肿瘤。当给药剂量≥4mg/（kg·d）（按体表面积折算，几乎与临床推荐最大剂量相等）时，在雄性大鼠体内发现良性和（或）恶性过渡性细胞肿瘤。然而，一项在雌、雄小鼠中进行的长达2年的致癌性试验结果却表明，经口给药剂量达100mg/（kg·d）（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的11倍），任何器官均未出现因给药所致的肿瘤。 在国外开展的流行病学研究中，观察到与糖尿病患者使用吡格列酮相关的膀胱癌风险，长期服用吡格列酮有风险增加的趋势。 2011年6月15日，FDA发表声明，告知公众服用吡格列酮1年以上可能与膀胱癌风险增大有关。这一警告信息被要求添加至含有吡格列酮成分药品的标签中，上述药品的患者用药指南也会进行相应修改。 2011年6月9日，法国卫生安全和健康产品局（AFSSAPS）正式宣布将暂停吡格列酮在法国的销售，一并暂停销售的还有吡格列酮与二甲双胍的复方制剂。 2011年6月10日，德国联邦药品与医疗用品研究局（BfArM）做出了与法国药品管理机构相同的决定，暂停吡格列酮的销售并要求医生不对新患者处方该药，但法、德两机构均不建议正在服药的患者停止用药，直至其在医生指导下换用其他药物。 注意事项 对本品或制剂成分过敏的患者禁用。本品只有在胰岛素存在的情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，吡格列酮不适用于Ⅰ型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的患者。对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。 与含乙炔雌二醇及炔诺酮的避孕药合用，可使2种激素的血浆浓度降低约30%。本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。 CYP3A4抑制对本品的代谢有一定作用。酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。除膀胱外未发现其他器官有药物诱导性肿瘤。本品可使血浆容积增加，心功能Ⅲ级或Ⅳ级病人慎用，用药期间应对肝、肾功能监测。 化学性质  外观 白色晶体粉末熔程 193-194℃ 用途  新一代二型糖尿病治疗药，副作用小。 用途  降血糖药 用途  治疗糖尿病药物

吡格列酮 上下游产品信息

上游原料

下游产品 匹格列酮

吡格列酮 试剂级价格 更新日期 产品编号 产品名称 CAS编号 包装 价格 2015/12/30 P1901 匹格列酮盐酸盐 Pioglitazone Hydrochloride 112529-15-4 5G 1350元 2015/12/30 P1901 匹格列酮盐酸盐 Pioglitazone Hydrochloride 112529-15-4 25G 4550元

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供应商 联系电话 传真 电子邮件 国家 产品数 优势度 华中试剂城 027- 59101679 59207852 18827367472 027-59524646 sales@3600chem.com 中国 4997 55 百灵威科技有限公司 -- -- jkinfo@jkchemical.com;market3@jkchemical.com 中国 96847 76 上海迈瑞尔化学技术有限公司 +86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-59487313(Beijing) +86-(0)21-61259102(Shanghai) +86-(0)755-86170066(ShenZhen) +86-(0)10-88580358(Beijing) sh@meryer.com 中国 40407 62 INTATRADE GmbH +49 3493/605464 +49 3493/605470 sales@intatrade.de 德国 3590 66 武汉易泰科技有限公司上海分公司 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 86-21-50328109 67055399@qq.com 中国 15983 69 上海佰世凯化学科技有限公司 +86(0)21-20908456 +86(0)21-58180499 sales@biochembest.com 中国 6000 61 阿法埃莎（中国）化学有限公司 400-610-6006; 021-67582000 021-67582001/03/05 saleschina@alfa-asia.com 中国 30333 84 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 -- -- info@chemicalbook.com 中国 22159 81 北京华威锐科化工有限公司 4006990298 010-57411839 020-31335234 021-51691807 010-87653215 0757-86311057 021-55236763 sales@hwrkchemical.com 中国 12649 55 安耐吉化学(Energy Chemical) 021-58432009 / 400-005-6266 021-58436166-800 info@energy-chemical.com 中国 44198 61 武汉凯威斯科技有限公司 86-027-67849912 86-027-87531808 sales@chemwish.com 中国 35932 56 北京偶合科技有限公司 +86-10-4006331231;+86-10-51280831;+86-10-82967028 +86-10-82967029 sales@ouhechem.com 中国 10815 60 上海书亚医药科技有限公司 40068-59117; 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中国 11269 56 四川省维克奇生物科技有限公司 028-81700200 QQ：2850505132 028-81705658 scwkqlql@scdzp.com 中国 2250 56 武汉丰泰威远科技有限公司 +86 (27) 8746-5837 +86 (27) 8777-2287 sales@finetechnology-ind.com 中国 9471 58 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 027-59420980 67055399@qq.com 中国 4994 58 上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187 021-34702061 lzz841106@aliyun.com 中国 9515 55 湖北远成赛创科技有限公司 021-68580270 18121115343 021-68580972 foodinfo@yccreate.com 中国 287 55 上海麦克林生化科技有限公司 021-51821861 021-51821727 sales@macklin.cn 中国 9960 55 杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432 87396430 sales@jhechem.com; +86-0571-87396431 sales@jhechem.com; 中国 14092 53 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59887161 027-59420980 2846469424@qq.com 中国 2051 50 上海永叶生物科技有限公司 86-021-61721271 13764849233 021-55068248 934307410@qq.com 中国 6351 55 武汉贝尔卡生物医药有限公司 027-86335551 86-027-87050469 newbio@biocar.cn 中国 1813 50 上海嵩爰化工科技有限公司 86-021-61533477；18521000990 86-021-33275113 sonyuanchemical@163.com 中国 6708 50 上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103 sales02@forever-reagent.com 中国 9802 58 武汉远成共创科技有限公司 027-50756129/250/126/076 027-68886696-969 gy08@yccreate.com 中国 2012 55 湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866 ℡ 027-83861211 469501031@qq.com 中国 10512 58 上海惯承化工科技有限公司 Please Email：sales@letopharm.com +86-21-5106 2861 sales@letopharm.com 中国 2641 58 池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com - xg01_gj@163.com 中国 9727 50 广州市慈铭生物科技有限公司 020-38082199/29065168/38082986/29878298/29866629/4000192398 +86 (20)38082986 sales@cimingbio.com 中国 835 60 曲阜海大天成生物化工有限公司 +86 (537) 456-7186 / +86 15998733238   qfhdtc@126.com 中国 39 55 西安康诺化工有限公司 86-29-88770941，81324641 86-29-81330164 sales1@konochemical.com 中国 508 55 湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916，027-89771658,15392822292 +86-027-86939098 hbtcky@163.com 中国 4978 56 广州致雅医药科技有限公司 18122150900 QQ：2377102418 sales@greenchemdrug.com 中国 809 55 武汉远成共创科技有限公司 021 6858 0971/18964558747   gclb4r@ycphar.com 中国 1959 55 湖北远成赛创科技有限公司 021-68580270 / 18121115343 021-68580972 foodinfo@yccreate.com 中国 1889 55 EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 888-539-0666 info@emmx.com 美国 8489 60 起码化工科技(上海)有限公司 021-61556450 15800904410 021-61556450 sales@chmachem.com 中国 2848 58 广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903 +86-20-6261 9665 sales@hwhg.com.cn 中国 18473 55 北京清露源科技有限公司 +86 (10) 6333-0989 +86 (10) 8072-7398 pppwmh@126.com 中国 202 55 药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921；+86-10-82826195 +86-10-82826195 sales@pharmacodia.com 中国 283 55 上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 021-65675885 info@efebio.com 中国 2042 58 宜昌市永诺药业有限公司 0717-4128488 0717-4460150 sales@yongnuopharm.com 中国 2422 58 Masuda Chemical Industries co.,LTD. -- -- info@mc-ind.co.jp 日本 1672 30