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LY2874455

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号:1254473-64-7
英文名称:LY 2874455
英文同义词:LY 2874455;LY2874455/LY-2874455;(R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol;4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol;4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-Dichloro-4-pyridinyl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]-1H-pyrazole-1-ethanol LY2874455
中文名称:LY2874455
中文同义词:4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇;LY 2874455,4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇
CBNumber:CB12616026
分子式:C21H19Cl2N5O2
分子量:444.31386
MOL File:1254473-64-7.mol
LY2874455化学性质
密度 : 1.44
安全信息

LY2874455 性质、用途与生产工艺

生物活性
LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。
体外研究
在RT-112细胞,HUVECs,KATO-III 细胞,和SNU-16细胞,LY2874455抑制FGF/FGFR介导的信号活性。LY2874455在KMS-11,OPM-2,SNU-16 和KATO-III细胞中表现出FGFR依赖性抗增殖作用。
体内研究
在小鼠心脏组织中,LY2874455对FGF诱导的Erk磷酸化表现出有效的抑制作用, TED50 和 TED90 值分别为1.3 和 3.2 mg/kg。在负荷RT-112,OPM-2 (DSMZ),SNU-16,或NCI-H460异种移植物的小鼠体内,LY2874455 (3 mg/kg p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。
LY2874455 上下游产品信息
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