格列本脲

格列本脲化学性质

熔点 : 173-175°C 储存条件 : 2-8°C Merck : 13,4491 CAS 数据库: 10238-21-8(CAS DataBase Reference) NIST化学物质信息: Glyburide(10238-21-8)

安全信息

危险品标志 : Xn 危险类别码 : 20/21/22 安全说明 : 22-36/37/39-36 RTECS号: YS4725200

格列本脲 MSDS 5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]-amino]sulfonyl]phenyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide

格列本脲 化学药品说明书 格列本脲|药典2005版 格列本脲片|药典2005版

格列本脲 性质、用途与生产工艺

降糖药 格列本脲又叫优降糖、达安疗，属于第二代口服磺脲类降糖药，作用机理同甲苯磺丁脲，其降血糖作用为磺酰脲类中最强，作用强度为甲苯磺丁脲的200～250倍。可选择性作用于胰腺β细胞、促进胰岛素的分泌，可增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用。口服吸收快，蛋白结合率高，于30分钟开始出现作用，在1.5小时作用最强，持续时间为16～24小时。分布容积为0.1L/kg，血浆蛋白结合率为90%～95%，半衰期为4～8小时。主要经肝脏代谢，有6种代谢物，已知2种为羟基化物，均无降血糖作用，主要从尿中排出，少量由大便排出。临床上主要用于治疗轻度、中度非胰岛素依赖型糖尿病。 近日，一项国际研究发现，常用的糖尿病药物格列本脲可帮助人体免疫系统对付某些细菌感染，如在治疗类鼻疽时，可将死亡率降低约一半。 类鼻疽是一种流行于东南亚、澳大利亚北部等热带地区的疾病，由类鼻疽菌引起，其症状包括败血症和肺炎等，死亡率较高。糖尿病患者往往更容易感染类鼻疽，但与其他患者相比死亡率却偏低。 降血糖作用 格列本脲是目前治疗2型糖尿病最常应用的药物之一，因本品作用快而强，所以应用后效果较明显，能很好地控制血糖，适用于血糖较高、用其他磺酰脲类降血糖药效果不佳者。 磺酰脲类口服降血糖药中常用的2种药物是格列本脲和格列美脲，2者的降血糖作用效果对比如下： (1) 对葡萄糖转运和代谢的作用：格列本脲和格列美脲可通过刺激葡萄糖代谢的关键酶及改善葡萄糖转运子 (GLUT4) 的转位/去磷酸化来促使周围组织对葡萄糖的摄取，具体表现在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰转移酶是糖原、脂肪合成的关键酶，而格列美脲在激活这些关键酶的活性方面要强于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通过诱导GLUT4的去磷酸化，提高了细胞膜上GLUT4的表达。 (2) 对糖基化—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于细胞膜外层，参与胰岛素信号传递，可干预肌肉和脂肪细胞的葡萄糖代谢。GPI-PLC可使GPI脱落，从而改善细胞磷酸化状态。胰岛素和磺酰脲类均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪组织摄取转运葡萄糖。但当存在胰岛素抵抗时，胰岛素本身则很难激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活该酶。经体内、体外研究，格列美脲在磺酰脲类药物中的胰外作用最强，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的强度之比为2:1。因此，格列美脲的继发性失效发生率低于其他磺酰脲类药物。 注意事项 应从小剂量开始使用格列本脲。用药期间应定期检查尿糖、尿酮体、尿蛋白和血糖、血常规、肝肾功能、视力、眼底视网膜血管。 （1）肝、肾功能不全，白细胞减少，对磺胺类过敏者，孕妇及糖尿病并发酸中毒和急性感染禁用。 （2）可引起腹胀、腹痛、厌食、恶心等胃肠道反应。也可见过敏(皮肤红斑或荨麻疹)、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖症等，应立即停药并处理。其中以低血糖反应较多见。 （3）格列本脲及其他磺脲类降糖药均不可与噻嗪类利尿药或糖皮质激素类合用。 （4）应避免与抗凝血药如双香豆素等同服。 （5）与保泰松合用时，可使本品的降血糖作用增强，从而引起急性低血糖。 （6）与磺胺类合用可使格列本脲的作用及毒性均增强，不宜合用。 （7）与氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反应增强，如两药合用，需根据病人血糖水平调整剂量，否则可致低血糖性休克。 （8）磺脲类药物可增强乙醇毒性，治疗期间宜戒酒。 化学性质  白色结晶性粉末。熔点168-173℃。不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿。 用途  降血糖药，作用比甲苯磺丁脲强。 用途  降血糖药，用于中、轻度非胰岛素依赖型糖尿病的治疗 类别 有毒物质 毒性分级 中毒 急性毒性 腹腔-大鼠 LD50: 3750 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3250 毫克/公斤 可燃性危险特性 热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化物烟雾 储运特性 库房低温通风干燥 灭火剂 水,二氧化碳, 泡沫, 干粉

格列本脲 上下游产品信息

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格列本脲 试剂级价格 更新日期 产品编号 产品名称 CAS编号 包装 价格 2010/05/25 B21459 优降糖, 99% Glybenzcyclamide, 99% 10238-21-8 25g 260元 2010/05/25 B21459 优降糖, 99% Glybenzcyclamide, 99% 10238-21-8 100g 752元

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86-21-51816456-8021/8022/8023 +86-21-51816740 (China Mainland); +86-21-51816457 (Others) product@bepharm.com 中国 24999 61 Ascent Scientific 4401179829988 4402030 700 369 customerservice@ascentscientific.co.uk 英国 282 60 科工化（北京）化学技术有限公司 010-69755668; 62507480 010-69755668 1139670422@qq.com 中国 3551 54 Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 001-617-206-9595 sales@chemreagents.com 美国 9949 62 凯方医药科技（上海）有限公司 021-67220633 & 021-37212706 +86-21-67220638 chemfun@chemfun.net 中国 21915 59 武汉威顺达科技发展有限公司 86-027-88774375 86-027-88416321 mwmwhot@163.com 中国 237 65 LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817 inquiries@lgmpharma.com 美国 1972 70 南京康满林化工实业有限公司 025-83697070; 010-68547217 +86-25-83453306 sales@chemlin.com.cn 中国 20120 64 凯试（上海）科技有限公司 021-50135380   shchemsky@sina.com 中国 32553 50 孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体] Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850、 18986454762 86-712-2580625 QQ:1623551145 sales02@farchem.com 中国 9844 52 西亚试剂 4008-626-111 028-84752058 sale@xiyashiji.com 中国 9763 57 Syntechem Co.,Ltd info@syntechem.com QQ 421151915 E-Mail Inquiry info@syntechem.com 中国 13109 57 天津希恩思生化科技有限公司 400 638 7771   sales@heowns.com 中国 14552 57 国药集团化学试剂有限公司 86-21-63210123 86-21-63290778 86-21-63218885 sj_scrc@sinopharm.com 中国 10006 79 天津药物研究院药业有限公司 022-23009155 23006946 022-27454635 api@cnpha.com 中国 27 68 斯百全化学（上海）有限公司 021-67601398-808 021-57711696 gduan@spectrumchina.net 中国 9357 60 济南浩化实业有限责任公司 0531-58773082 ;58773060 0531-58773099 sales@jnhaohua.com 中国 5672 58 武汉福鑫化工有限公司 +86-27-59207852 85767163 +86-27-59524646 info@fortunachem.com 中国 3149 58 大连美仑生物技术有限公司 0411-66771943；0411-66771942 0411-66771945 sales@meilune.com 中国 5010 58 ShangHai YuanYe Biotechnology Co., Ltd. 021-61312847 qq：2797782341 021-60137357 2797782341@qq.com 中国 7597 60 上海刘氏医药科技有限公司 021-60135539 021-38721356 shlschemical@hotmail.com 中国 9967 55 成都普瑞法科技开发有限公司 86-28-82633397 +86-28-82633165 sales@biopurify.com 中国 1953 60 中华试剂网（上海思域化工） 86-21-34053660；34053661 86-21-34053661 sale@labgogo.com 中国 9958 52 北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995 010-65763397 waley188@sohu.com 中国 12409 58 CSR info@chinaskyrun.com manager@chinaskyrun.com sales@chinaskyrun.com 中国 12226 58 上海遐瑞医药科技有限公司 +86 21 61551611 +86 21 50676805 contact@trustwe.com 中国 9988 58 龙力化工有限公司 15065329263 0532-84616141 info@goldenpromiseindustry.com 中国 20 55 上海皓元化学科技有限公司 86-21-58998590 86-21-53700326, 86-21-58998590 sales@chemexpress.cn 中国 10011 61 TCI Japan 03-3668-0489 03-3668-0520 sales@tokyokasei.co.jp 日本 24828 80 TCI Europe +32 (0)3 735 07 00 +32 (0)3 735 07 01 sales@tcieurope.eu 欧洲 24334 75 TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987 sales@tciamerica.com 美国 24115 75 麦卡希试剂 028-85632863 028-64559668 18048500443 028-85632863 QQ: 2509670926 micxysales@163.com 中国 13240 58 九鼎化学（上海）科技有限公司 4009209199 86-021-52271987 sales@9dingchem.com 中国 22684 55 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333 021-50323701 sale@aladdin-e.com 中国 24330 65 MedChemexpress LLC 609-228-6898 609-228-5909 sales@medchemexpress.cn 美国 4935 58 上海睿升化工科技有限公司 +86-021-50935922, 021-31250975 +86-021-33847795 rs@raise-chem.com 中国 9355 55 Clearsynth Labs Limited +91-22-26355700 +91-22-26355701 info@clearsynth.com 印度 9914 58 广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 020-39119999 isunpharm@qq.com, isunpharm@hotmail.com 中国 4836 55 南京生利德生物科技有限公司 025-58378339 18913321387 025-58378339 sales@sunlidabio.com 中国 1997 55 AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 +1 (866) 333-9607 info@adooq.com 美国 2786 58 滁州德威化学技术有限公司 0550-3593607 0550-3160922 deweichem@126.com 中国 6686 56 上海陶素生化科技有限公司 021-33632979 021-33632979 info@tsbiochem.com 中国 3112 58 深圳市石金谷科技有限公司 Tel: (0086)755-61930359 Mob: (0086)18038192047 (0086)755-84556470 jo@pharmade.com 中国 275 58 湖北威德利化学科技有限公司 027-83778895 18827677254 18627097818 027-83778895 harry.t@foxmail.com 18827677254@163.com 中国 308 64 武汉东康源科技有限公司 027-81302011 15347069687 027-81302088 sales@whdky.com;2851686510@qq.com 中国 2019 58 天津马克生物技术有限公司 15122153183 022-26177459 022-26358246 phytochemical@126.com 中国 815 55 科迪化工（安徽工厂部销售中心） 0554-2106669 0554-2666215 sales1@kedichem.com 中国 5030 55 上海石洋化工有限公司 +86-21-56795766,56795797   sales@worldyachem.com 中国 8642 58 深圳振强生物技术有限公司 0755 66853366 0755 28363542 sales@chem-strong.com; 中国 11269 56 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 027-59420980 67055399@qq.com 中国 4994 58 上海御略化工有限公司 021-13671753212 13917602471 021-60345187 021-34702061 lzz841106@aliyun.com 中国 9515 55 澳美生物科技（东莞）有限公司 0769-87053745 020-29194668 15218833948 0769-87053745 020-29194668 1791197025@qq.com 中国 69 50 湖北远成赛创科技有限公司 021-68580270 18121115343 021-68580972 foodinfo@yccreate.com 中国 287 55 杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432 87396430 sales@jhechem.com; +86-0571-87396431 sales@jhechem.com; 中国 14092 53 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59887161 027-59420980 2846469424@qq.com 中国 2051 50 上海永叶生物科技有限公司 86-021-61721271 13764849233 021-55068248 934307410@qq.com 中国 6351 55 武汉贝尔卡生物医药有限公司 027-86335551 86-027-87050469 newbio@biocar.cn 中国 1813 50 上海嵩爰化工科技有限公司 86-021-61533477；18521000990 86-021-33275113 sonyuanchemical@163.com 中国 6708 50 南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535 025-68650336 info@adooq.cn 中国 2299 60 武汉远成共创科技有限公司 027-50756129/250/126/076 027-68886696-969 gy08@yccreate.com 中国 2012 55 湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866 ℡ 027-83861211 469501031@qq.com 中国 10512 58 上海惯承化工科技有限公司 Please Email：sales@letopharm.com +86-21-5106 2861 sales@letopharm.com 中国 2641 58 池州凯隆进出口贸易有限公司 xg01_gj@163.com - xg01_gj@163.com 中国 9727 50 曲阜海大天成生物化工有限公司 +86 (537) 456-7186 / +86 15998733238   qfhdtc@126.com 中国 39 55 研峰科技（北京）有限公司 400-106-2016   sales@infsci.com 中国 6223 55 阿尔塔科技有限公司 (0086) 22-6537-8550 18522569193 (0086) 22-2532-9655 contact@altascientific.com 中国 7219 55 西安康诺化工有限公司 86-29-88770941，81324641 86-29-81330164 sales1@konochemical.com 中国 508 55 湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916，027-89771658,15392822292 +86-027-86939098 hbtcky@163.com 中国 4978 56 Alfa Chemistry 1-201-478-8534 1-516-927-0118 inquiry@alfa-chemistry.com 美国 9996 60 Jai Radhe Sales +(91)-(79)-26431096/65255722 +(91)-(79)-26569884 info@jairadhesales.com 印度 403 60 武汉远成共创科技有限公司 021 6858 0971/18964558747   gclb4r@ycphar.com 中国 1959 55 湖北远成赛创科技有限公司 021-68580270 / 18121115343 021-68580972 foodinfo@yccreate.com 中国 1889 55 EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 888-539-0666 info@emmx.com 美国 8489 60 本土试剂 028-88469284 13096311329 18000562381 028-88469284 rzbtsj@163.com 中国 10014 56 广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903 +86-20-6261 9665 sales@hwhg.com.cn 中国 18473 55 湖北远成赛创科技有限公司 18062666868 QQ:2355880551 远成集团主打产品，总部直销，发货快捷价格低廉 020-39005106,027-68886696 andy@ycgmp.com，ycmanager@chembj.com,2355880551@qq.com 中国 1653 58 南京熙朗化工产品有限公司 18936048580 QQ:3148185926 025-52761565 chemxilang@163.com 中国 3998 58 上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 021-65675885 info@efebio.com 中国 2042 58 宜昌市永诺药业有限公司 0717-4128488 0717-4460150 sales@yongnuopharm.com 中国 2422 58 Masuda Chemical Industries co.,LTD. -- -- info@mc-ind.co.jp 日本 1672 30