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INCB024360

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号:914471-09-3
英文名称:INCB024360
英文同义词:IDO-IN-2;INCB024360;INCB-24360;INCB-024360;INCB 024360;INCB024360 analogue;INCB024360/INCB-024360;indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360;(4E)-4-[(3-chloro-4-fluoroanilino)-nitrosomethylidene]-1,2,5-oxadiazol-3-amine;4-Amino-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide
中文名称:INCB024360
中文同义词:4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
CBNumber:CB22666639
分子式:C9H7ClFN5O2
分子量:271.6355832
MOL File:914471-09-3.mol
INCB024360化学性质
安全信息

INCB024360 性质、用途与生产工艺

生物活性
INCB024360是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。Phase 2。
体外研究
在HeLa细胞中,INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性,IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中,INCB024360,通过IDO1抑制,逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制,并增加CD4+ T细胞,CD8+ T 细胞,和NK细胞的分化和功能活性。
体内研究
负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内,INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长,但是对免疫缺陷的小鼠,没有抑制作用。
INCB024360 上下游产品信息
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