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CAS号: | 957054-30-7 |
英文名称: | Pictilisib (GDC-0941) |
英文同义词: | RG7321;GDC-0941;GDC-0941 free base;GDC-0941 bismesylate;4-(2-(1H-Indazol-4-yl)-6-((4-(Methylsulfonyl)piperazin-1-yl)Methyl)thieno[3,2-d];2-(1H-Indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonylpiperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrim;2-(1H-indazol-4-yl)-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidine;2-(1H-Indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidine;4-(2-(1H-indazol-4-yl)-6-((4-(Methylsulfonyl)piperazin-1-yl)Methyl)thieno[3,2-d]pyriMidin-4-yl)Morpholine;4-{6-[(4-Methanesulfonylpiperazin-1-yl)Methyl]-4-(Morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyriMidin-2-yl}-1H-indazole |
中文名称: | Pictilisib (GDC-0941) |
中文同义词: | 2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶 |
CBNumber: | CB41872141 |
分子式: | C23H27N7O3S2 |
分子量: | 513.64 |
MOL File: | 957054-30-7.mol |
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Pictilisib (GDC-0941)化学性质 |
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Pictilisib (GDC-0941) 性质、用途与生产工艺 |
生物活性
Pictilisib (GDC-0941)是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM,对p110β(11倍)和p110γ(25倍)具有适度的选择性。Phase 2。
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体外研究
GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和 PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K II, III, 和IV类成员,包括, C2β, Vps34, DNA-PK和mTOR。GDC-0941 作用于U87MG, PC3, 和 MDA-MB-361 细胞,有效抑制Akt磷酸化,IC50分别为46 nM, 37 nM,和 28 nM。GDC-0941抑制U87MG, A2780, PC3, 和MDA-MB-361细胞增殖,IC50分别为 0.95 μM, 0.14 μM, 0.28 μM, 和0.72 μM。GDC-0941处理,有效抑制对Trastuzumab敏感和不敏感的HER2扩增细胞增殖,IC50为149-944 nM,与 Trastuzumab敏感性无关。GDC-0941抑制含PIK3CA突变的HER2扩增的细胞增殖,IC50<500 nM, 且有效抑制抗trastuzumab 的HER2 扩增乳腺癌细胞增殖和活力。GDC-0941 显著抑制HCT116, DLD1和 HT29细胞生长,GI50分别为1081 nM, 1070 nM 和157 nM。
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体内研究
GDC-0941 每天按 75 mg/kg剂量处理携带人U87MG 恶性胶质移植瘤的雌性NCr无胸腺小鼠,显著抑制生长,肿瘤生长抑制率为 83%。GDC-0941 每天按 150 mg/kg剂量口服处理携带HER2扩增的抗Trastuzumab的MDA-MB-361.1移植瘤 的小鼠,抑制肿瘤生长,且显著延迟肿瘤衰退,与肿瘤中强诱导型凋亡相关。 GDC-0941 每天按75 mg/kg剂量处理携带自发性B细胞滤泡性淋巴瘤的PTEN+/-LKB1+/hypo小鼠,持续2周,诱导肿瘤体积下降~40%,伴随着AKT, S6K 和SGK(血清和糖皮质激素蛋白激酶)蛋白激酶的磷酸化被切除。GDC-0941抑制肿瘤细胞增殖,诱导凋亡和抑制中心母细胞数。
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Pictilisib (GDC-0941) 上下游产品信息 |
上游原料
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下游产品
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Pictilisib (GDC-0941) 生产厂家 全球有 69家供应商
Pictilisib (GDC-0941)国内生产厂家
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供应商 | 联系电话 | 传真 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
ShangHai Biochempartner Co.,Ltd
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1167
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62
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斯派螺(武汉)药物研发有限公司
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上海波以尔化工有限公司
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百灵威科技有限公司
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76
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南京药石药物研发有限公司
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5369
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上海佰世凯化学科技有限公司
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Capot Chemical Co., Ltd
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上海信旗医药科技有限公司
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Shangchem Co., Ltd.
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凯方医药科技(上海)有限公司
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VDM Biochemicals
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511
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64
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南京康满林化工实业有限公司
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60
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杭州东帆化学有限公司
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66
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济南精合医药科技有限公司
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无锡捷化医药科技有限公司
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上海相辉医药科技有限公司
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BOC Sciences
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兰州天邦生物科技有限公司
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Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
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55
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上海皓元化学科技有限公司
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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上海偕腾生物科技有限公司
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1210
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56
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上海启梦化工有限公司
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225
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55
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上海复青化学科技有限公司
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274
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MedChemexpress LLC
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Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd
| | | sales@witofly.com | 中国 |
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52
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合肥恩立医药科技有限公司
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2361
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广州爱纯医药科技有限公司
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4836
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AdooQ BioScience, LLC
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2786
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上海陶素生化科技有限公司
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上海颖颐化工科技有限公司
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179
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55
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Wuhan HengHeDa Pharm Co., Ltd.
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1894
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55
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上海将来实业股份有限公司
| 021-61552785 | 021-35122006 | 67055399@qq.com | 中国 |
10030
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55
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上海毕得医药科技有限公司
| +86-21-61629020 | +86-21-61629029 | product@bidepharmatech.com | 中国 |
40303
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60
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上海默达医药科技有限公司
| +86 (0)21 51320687 51371369 qq1744605818 | +86 (0)21 51371369 | sales@modapharm.com | 中国 |
1579
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58
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上海太氟医药科技有限公司
| +86-021-51939453 13524951390 | +86-021-58111238 | service@stockmedc.com | 中国 |
438
|
55
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上海寰川实业有限公司
| 021-61478794 | 021-61478794 | sales@hcshhai.com | 中国 |
9824
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50
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上海青航化工有限公司
| 021-50840321 / 18601625411 | 021-50840321 | thomasleehz@hotmail.com | 中国 |
231
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50
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
| 400-025-6535 | 025-68650336 | info@adooq.cn | 中国 |
2299
|
60
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上海孚一生物科技有限公司
| +86 (21) 61124340 | +86 (21) 6129-4103 | sales02@forever-reagent.com | 中国 |
9802
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58
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湖北巨胜科技有限公司
| North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866 | ℡ 027-83861211 | 469501031@qq.com | 中国 |
10512
|
58
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广州市慈铭生物科技有限公司
| 020-38082199/29065168/38082986/29878298/29866629/4000192398 | +86 (20)38082986 | sales@cimingbio.com | 中国 |
835
|
60
|
上海楼岚生物科技有限公司
| +86-21-61128122 | +86-21-61128122 | sales@lollanechem.com | 中国 |
991
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55
|
武汉德拜技术有限公司
| 15327221536 qq:2693528373 | | sales@debyetec.com | 中国 |
2974
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56
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上海东苍生物科技有限公司
| +86-21-58447131 | +86-21-61642470 | 1724405207@qq.com | 中国 |
466
|
55
|
上海升德医药科技有限公司
| 021-50266790 13585868794 QQ2635253576, 2086672224 | 021-50266790 | sale@shsendpharm.com | 中国 |
1898
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55
|
济南蔚然生物科技有限公司
| 13306417006; 18866807006; 0531-85868981 | 0531-85806006 | 864598798@qq.com | 中国 |
503
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50
|
广州和为化工有限公司
| +86-20-38056109 / 3892 1903 | +86-20-6261 9665 | sales@hwhg.com.cn | 中国 |
18473
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55
|
上海一飞生物科技有限公司
| 021-65675885 | 021-65675885 | info@efebio.com | 中国 |
2042
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58
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An inhibitor of class I PI3 kinase (PI3K).
信号转导通路激酶抑制剂
科研试剂
C23H27N7O3S2
2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶
957054-30-7
4-(2-(1H-indazol-4-yl)-6-((4-(Methylsulfonyl)piperazin-1-yl)Methyl)thieno[3,2-d]pyriMidin-4-yl)Morpholine
GDC-0941
2-(1H-Indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2-d]pyrimidine
2-(1H-Indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2-d]pyrimidine GDC-0941
RG7321
2-(1H-indazol-4-yl)-6-((4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)methyl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidine
2-(1H-Indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonylpiperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrim
4-{6-[(4-Methanesulfonylpiperazin-1-yl)Methyl]-4-(Morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyriMidin-2-yl}-1H-indazole
4-(2-(1H-Indazol-4-yl)-6-((4-(Methylsulfonyl)piperazin-1-yl)Methyl)thieno[3,2-d]
2-(1H-Indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidine
GDC-0941 bismesylate
2-(1H-Indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2-d]pyrimidine
GDC-0941 free base
GDC-0941
Thieno[3,2-d]pyrimidine, 2-(1H-indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)-
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