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| CAS号: | 938440-64-3 |
| 英文名称: | KU-0063794 |
| 英文同义词: | KU0063794;KU0063794(KU63794);KU-0063794(KU 0063794);KU-0063794,Etoposide,Etopl,Vepeside.;BENZENEMETHANOL, 5-[2-[(2R,6S)-2,6-DIMETHYL-4-MORPHOLINYL]-4-(4-MORPHOLINYL)PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7;(5-(2-((2R,6S)-2,6-Dimethylmorpholino)-4-morpholinopyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol;5-[2-[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]-4-(4-morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxybenzenemethanol;rel-5-[2-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-4-(4-morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxybenzenemethanol;BENZENEMETHANOL, 5-[2-[(2R,6S)-2,6-DIMETHYL-4-MORPHOLINYL]-4-(4-MORPHOLINYL)PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7-YL]-2-METHOXY-, REL-;5-[2-[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]-4-(4-morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxybenzenemethanol KU-0063794 |
| 中文名称: | KU-0063794 |
| 中文同义词: | 5-[2-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-4-(4-吗啉基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯甲醇 |
| CBNumber: | CB42468008 |
| 分子式: | C25H31N5O4 |
| 分子量: | 465.551 |
| MOL File: | 938440-64-3.mol |
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KU-0063794 性质、用途与生产工艺 |
生物活性
KU-0063794是一种有效的，高度特异性的，作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂，IC50约为~10 nM；对PI3Ks没有作用。
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体外研究
与mTOR抑制剂PP242相比, KU-0063794高特异性作用于mTOR,而对PI3Ks或其他76种激酶则无作用活性。30 nM KU-0063794作用于HEK-293细胞，通过抑制疏水基团(Thr389)磷酸化，及随后的T-环残基(Thr229) 磷酸化，而快速切除S6K1活性。300 nM KU-0063794作用于IGF1刺激的血清饥饿处理的 HEK-293细胞，抑制~90%S6K1活性。KU-0063794 为 100-300 nM时，也完全抑制氨基酸诱导的S6K1和 S6蛋白磷酸化。与S6K1类似, KU-0063794抑制mTORC1在 Ser2448位点磷酸化，也抑制mTORC2 在 Ser22481 位点磷酸化，这种作用存在剂量和时间依赖性。在血清存在时，或者IGF1刺激的情况下, KU-0063794抑制Akt 活性，或者Akt在 Ser473和 Thr308（意外的）位点磷酸化，也抑制Akt底物 PRAS40 在 Thr246位点，GSK3α/GSK3β在 Ser21/Ser9位点及Foxo-1/3a 在 Thr24/Thr32位点磷酸化，以上作用存在剂量依赖性。KU-0063794而不是 Rapamycin 抑制SGK1活性和 在Ser422位点磷酸化，也抑制其生理底物NDGR1，与抑制S6K1 和Akt磷酸化程度相似，这种作用存在剂量依赖性，然而KU-0063794 不抑制佛波酯诱导的ERK 或RSK磷酸化和RSK激活。与Rapamycin相比, KU-0063794更有效诱导4E-BP1在 Thr37, Thr46和 Ser65位点完全去磷酸化。KU-0063794抑制野生型和mLST8-缺陷型MEFs细胞生长，也诱导细胞周期停在G1期，比Rapamycin效果更显著。
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| KU-0063794 上下游产品信息 |
上游原料
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下游产品
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| KU-0063794 生产厂家 全球有 52家供应商
KU-0063794国内生产厂家
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| 供应商 | 联系电话 | 传真 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
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上海兴默生物技术有限公司
| +86 13524779951 | -QQ: 2075692521 | 2075692521@qq.com | 中国 |
206
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55
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上海波以尔化工有限公司
| Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) | 86-21-57758967 | sales@boylechem.com | 中国 |
5604
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55
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武汉易泰科技有限公司上海分公司
| 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 | 86-21-50328109 | 67055399@qq.com | 中国 |
15983
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69
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上海佰世凯化学科技有限公司
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6000
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61
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Shangchem Co., Ltd.
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882
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52
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凯方医药科技（上海）有限公司
| 021-67220633 & 021-37212706 | +86-21-67220638 | chemfun@chemfun.net | 中国 |
21915
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59
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上海永璨生物科技有限公司
| 0086-27-5925 3327; QQ:40199614 | 0086-27-5925 3326 | sales@sun-shinechem.com | 中国 |
302
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VDM Biochemicals
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64
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济南精合医药科技有限公司
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1779
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62
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ShangHai Biochempartner Co.,Ltd
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62
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上海岚克医药科技发展有限公司
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11187
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上海相辉医药科技有限公司
| +86 (21) 51613915 | +86 (21) 51613951 | sales@sunwaypharm.com | 中国 |
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57
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常州布克化工有限公司
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425
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BOC Sciences
| 1-631-504-6093 | 1-631-614-7828 | sales@bocsci.com | 美国 |
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T&W GROUP
| +86-21-61551611, 61551413, 61551420, 61551610 | +86-21-50676805 | contact@trustwe.com | 中国 |
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中华试剂网（上海思域化工）
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9958
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52
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北京华美互利生物化工
| 010-56205725;010-86181995 | 010-65763397 | waley188@sohu.com | 中国 |
12409
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58
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成都聚慧化工科技有限公司
| 028-85062459 028-64353063 18782929954 QQ:401639705 | 028-85062459 | juhuichemical@163.com | 中国 |
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Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
| 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 | +86-27-87599188 | sales@ncebiomed.com | 中国 |
1503
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55
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南京诺利斯医药科技有限公司
| +86-25-66112881 +86-25-66112885 | +86-25-52131256 | sales@norris-pharm.com | 中国 |
9787
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China Kouting Group Limited
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499
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60
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上海皓元化学科技有限公司
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10011
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61
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信实生物医药（上海）有限公司
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58
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
| 021-20337333/400-620-6333 | 021-50323701 | sale@aladdin-e.com | 中国 |
24330
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MedChemexpress LLC
| 609-228-6898 | 609-228-5909 | sales@medchemexpress.cn | 美国 |
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广州爱纯医药科技有限公司
| 020-39119399 18927568969 | 020-39119999 | isunpharm@qq.com, isunpharm@hotmail.com | 中国 |
4836
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55
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AdooQ BioScience, LLC
| +1 (866) 930-6790 | +1 (866) 333-9607 | info@adooq.com | 美国 |
2786
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上海达诺医药科技发展有限公司
| (86)0592-6266840 (86)15750707980 | (86)0592-6266840 | sales@chemdano.com | 中国 |
1705
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57
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上海陶素生化科技有限公司
| 021-33632979 | 021-33632979 | info@tsbiochem.com | 中国 |
3112
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58
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上海默达医药科技有限公司
| +86 (0)21 51320687 51371369 qq1744605818 | +86 (0)21 51371369 | sales@modapharm.com | 中国 |
1579
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58
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
| 400-025-6535 | 025-68650336 | info@adooq.cn | 中国 |
2299
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60
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上海孚一生物科技有限公司
| +86 (21) 61124340 | +86 (21) 6129-4103 | sales02@forever-reagent.com | 中国 |
9802
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58
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湖北巨胜科技有限公司
| North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866 | ℡ 027-83861211 | 469501031@qq.com | 中国 |
10512
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58
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上海惯承化工科技有限公司
| Please Email：sales@letopharm.com | +86-21-5106 2861 | sales@letopharm.com | 中国 |
2641
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58
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上海楼岚生物科技有限公司
| +86-21-61128122 | +86-21-61128122 | sales@lollanechem.com | 中国 |
991
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55
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|
AN PharmaTech Co Ltd
| 86(21)68097365 | 86(21)33321566 | sales@anpharma.net | 中国 |
4909
|
55
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|
武汉德拜技术有限公司
| 15327221536 qq：2693528373 | | sales@debyetec.com | 中国 |
2974
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56
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斯派螺（武汉）药物研发有限公司
| | - | eric_feng1954@126.com | 中国 |
9716
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55
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|
济南蔚然生物科技有限公司
| 13306417006; 18866807006; 0531-85868981 | 0531-85806006 | 864598798@qq.com | 中国 |
503
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50
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|
广州和为化工有限公司
| +86-20-38056109 / 3892 1903 | +86-20-6261 9665 | sales@hwhg.com.cn | 中国 |
18473
|
55
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|
上海一飞生物科技有限公司
| 021-65675885 | 021-65675885 | info@efebio.com | 中国 |
2042
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58
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信号转导通路激酶抑制剂
科研试剂
C25H31N5O4
5-[2-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-4-(4-吗啉基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯甲醇
938440-64-3
KU-0063794,Etoposide,Etopl,Vepeside.
5-[2-[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]-4-(4-morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxybenzenemethanol KU-0063794
BENZENEMETHANOL, 5-[2-[(2R,6S)-2,6-DIMETHYL-4-MORPHOLINYL]-4-(4-MORPHOLINYL)PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7
KU-0063794(KU 0063794)
KU0063794(KU63794)
rel-5-[2-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-4-(4-morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxybenzenemethanol
(5-(2-((2R,6S)-2,6-Dimethylmorpholino)-4-morpholinopyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol
5-[2-[(2R,6S)-2,6-Dimethyl-4-morpholinyl]-4-(4-morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxybenzenemethanol
KU0063794
BENZENEMETHANOL, 5-[2-[(2R,6S)-2,6-DIMETHYL-4-MORPHOLINYL]-4-(4-MORPHOLINYL)PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7-YL]-2-METHOXY-, REL-
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