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CAS号: | 183322-45-4 |
英文名称: | PD153035 HCl |
英文同义词: | ZM 252868;PD153035 (HCl salt);SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl;N-(3-BroMophenyl)-6,7-diMethoxyquinazolin-4-aMine hydrochloride;6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-bromophenyl)amino]quinazoline hydrochloride;4-Quinazolinamine, N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxy-, monohydrochloride;6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-bromophenyl)amino]quinazoline hydrochloride PD153035 |
中文名称: | PD153035 HCl |
中文同义词: | 6,7-二甲氧基-4-[N-(3-溴苯基)氨基]喹唑啉盐酸盐 |
CBNumber: | CB61216040 |
分子式: | C16H14BrN3O2.HCl |
分子量: | 0 |
MOL File: | 183322-45-4.mol |
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PD153035 HCl 性质、用途与生产工艺 |
生物活性
PD153035 HCl是一种有效的,特异性的EGFR抑制剂,Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM;对PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR和Src几乎无作用。
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体外研究
PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶,Ki 为5.2 pM,IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞,有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系,包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞,抑制生长,IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。 PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞,包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系,这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 最新研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞,废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。
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体内研究
PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠,抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠,促进耐糖量,胰岛素敏感性,和信号,且降低亚临床炎症。
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特征
PD153035是有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶选择性抑制剂。
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PD153035 HCl 上下游产品信息 |
上游原料
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下游产品
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PD153035 HCl 生产厂家 全球有 26家供应商
PD153035 HCl国内生产厂家
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上海岚克医药科技发展有限公司
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中华试剂网(上海思域化工)
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蛋白酪氨酸激酶
6,7-二甲氧基-4-[N-(3-溴苯基)氨基]喹唑啉盐酸盐
183322-45-4
6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-bromophenyl)amino]quinazoline hydrochloride PD153035
SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl
6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-bromophenyl)amino]quinazoline hydrochloride
4-Quinazolinamine, N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxy-, monohydrochloride
PD153035 (HCl salt)
ZM 252868
N-(3-BroMophenyl)-6,7-diMethoxyquinazolin-4-aMine hydrochloride
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