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GNF 5837

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号:1033769-28-6
英文名称:GNF 5837
英文同义词:GNF 5837;N-[3-[[2,3-Dihydro-2-oxo-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylene)-1H-indol-6-yl]amino]-4-methylphenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-urea;N-[3-[[2,3-Dihydro-2-oxo-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylene)-1H-indol-6-yl]amino]-4-methylphenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-urea GNF5837;GNF 5837 N-[3-[[2,3-Dihydro-2-oxo-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylene)-1H-indol-6-yl]amino]-4-methylphenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-urea
中文名称:GNF 5837
中文同义词:N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-脲;脲,N-[3-[[2,3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-6-基]氨基]-4-甲基苯基]-N'-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]-;(Z)-1-(3-(3-((1H-PYRROL-2-YL)METHYLENE)-2-OXOINDOLIN-6-YLAMINO)-4-METHYLPHENYL)-3-(2-FLUORO-5-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)UREA
CBNumber:CB62667487
分子式:C28H21F4N5O2
分子量:535.4922528
MOL File:1033769-28-6.mol
GNF 5837化学性质
储存条件 : 2-8°C
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36/37/38
安全说明 : 36/37/39

GNF 5837 性质、用途与生产工艺

生物活性
GNF-5837是一种选择性的,口服生物有效的泛TRK抑制剂,作用于TrkA,TrkB的IC50值分别为8 nM,和12 nM。
体外研究
在过表达具有持续活性的Tel-TRKC融合蛋白的Ba/F3细胞中,GNF-5837表现出有效的抗Trk活性和有效的抗增殖活性,IC50 为 0.042 μM。
体内研究
在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠体内,GNF-5837具有低药物清除率和适度生物利用率。负荷Rie异种移植物表达TrkA 和 NGF的小鼠体内,GNF-5837 (100 毫克/千克/天,口服)显著抑制肿瘤生长。
GNF 5837 上下游产品信息
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