植物提取物
桔梗提取物为桔梗科植物桔梗Platycodon grandiflorum (Jacq.) A. DC. 的干燥根提取物，主要活性成分为皂苷类，尚含黄酮、多糖和花色苷、脂肪酸和脂肪油、微量元素和氨基酸等。花色苷具有抗氧化、消除自由基、降低血液中的胆固醇含量、抗肿瘤、抗突变等作用。花色苷有良好的稳定性，水溶性好,含量高,具有天然色素的特点,因此在人体内起到一定的调节生理功能作用的同时,桔梗花色苷还可以应用于食品饮料等方面的天然食用色素。本信息是由Chemicalbook的林香云编辑整理。
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来源植物
【基源】为桔梗科植物桔梗Platycodon grandiflorum (Jacq.) A. DC. 的干燥根。
【别名】符蔰、白药、和如、梗草、卢如、房图、荠苨、苦梗、苦桔梗、甜桔梗、包袱花、包袱根、铃铛草、铃当花、山铃铛花、道拉基。苦菜根、大药、紫花丁、白桔梗，玉桔梗、过腰菜根、四叶菜、沙油菜等。
【植物形态】多年生草本，有白色乳汁。根近圆锥形。茎高30～120cm，不分枝或极少上部分枝。叶轮生至互生，无柄或有极短的柄，叶片卵形、卵状椭圆形至披针形，长2～7cm，宽0.5～3.5cm，基部宽楔形至圆钝，先端急尖，边缘有尖锐齿，上面无毛，绿色，下面无毛而有白粉，有时脉上有短毛或瘤突状毛。花单朵顶生或数朵集成假总状花序或有花序分枝而集成圆锥花序。萼齿5裂，萼筒部半圆球状或圆球状倒锥形，被白粉，裂片三角形或狭三角形，有时齿状;花冠大，长1.5～4cm，蓝色或紫色，直径3～5cm，裂片三角形，先端尖锐;雄蕊5，离生，花丝基部扩大成片状，无花盘，子房半下位，5室，柱头5裂。蒴果球状或球状倒卵形或倒卵形，长1～2.5cm，顶端5裂，蒴瓣和萼裂对生。花期7～9月，果期9～10月。
【生境与分布】 通常生于海拔2000m以 下的山坡向阳草地、灌丛中，少生于林下。现各地药圃多见栽培。中国东北、华北、华东、中南、西南均有分布。
图1为桔梗
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化学成分
1.桔梗皂苷 桔梗主要活性成分为皂苷类，桔梗的皂苷类成分均属于齐墩果烷型五环三萜衍生物，可分为3类：桔梗酸类、桔梗二酸类、远志酸类。
2.黄酮类化合物 较早于20世纪80年代初从桔梗的地上部分分离得到9种黄酮类成分，并在其花中分离得到一种花色素；最近又从地上部分分离得到4种黄酮，以芹菜素和木樨草素为主；从其种子中分离得到5种黄酮化合物，如黄杉素、槲皮素等。天然的黄酮类物质分子量小，能被人体迅速吸收，进入血液及组织，进而体现出抗疲劳、扩张毛细血管、抗氧化、抗衰老、抗突变、抗肿瘤等功效。研究表明，黄酮类物质在清除自由基，超氧化物和羟基自由基，抑制脂质过氧化方面具有很强的能力。
3.多糖和花色苷 桔梗多糖经DEAE－纤维素分级及纯化，得到的三个多糖单组分PGPｓI、PGPsII和PGPｓIII，且其分子量为2640，89759和63453，经Ｓｅｐｈａｄｅｘ G－200凝胶色谱法、紫外光谱法和碘反应鉴定成分单分，不含核酸、蛋白质和淀粉。花色苷是花青素与糖以糖苷键结合而成的配糖体，主要存在于花和果实中，使其呈现红、紫红到蓝等不同颜色。桔梗花色苷在大部分条件下具有很好的稳定性，但在碱性和氧化剂存在条件下，桔梗花色苷稳定性较差。当浓度较大时，Vｃ和桔梗花色苷对DPPH的清除效率会成倍提高。
4.脂肪酸和脂肪油 从桔梗脂肪油中分离鉴定出３４种脂肪酸，其中不饱和脂肪酸15种，主要种类有亚油酸（42.79％）棕桐油酸（0.30％），11－二十碳烯酸（1.53％）、亚麻酸（14.02％）等；饱和脂肪酸19种，主要种类有棕榈酸（13.71％）、硬脂酸（1.36％）、花生酸（0.79％），山愈酸（1.78％）、木蜡酸（1.38％）、二十六烷酸（3.14％）、二十八烷酸（3.51％）等。
5.微量元素和氨基酸 含有Cｕ，Fｅ，Mｎ，Cｏ，Zｎ，Cｒ，Mｇ，Cａ，Sｒ，Lｉ等微量元素。
6.含有多种以上的氨基酸，其中包括8种人体必需氨基酸，占氨基酸总量的6.44％。总氨基酸含量高达15.01％。其中的уγ－氨基丁酸是一种神经传导的化学物质，在人脑能量代谢中起到了重要作用。
7.其它 从桔梗的地上部分鉴别出12种酚酸类化合物及其衍生物；从桔梗根的石油醚提取物中分离得到2种具有抗氧化活性的酚类化合物。此外，桔梗中还含有甾体（α－菠菜甾、△7－豆甾烯醇、β－谷甾醇等），蛋白质、生物碱、挥发油等化学成分。
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药理作用
1.降血糖作用
正常家免灌服桔梗水或醇提取物200毫克/千克可使血糖下降，与甲苯磺丁脲相似。对实验性四氯嘧啶糖尿病兔亦有降血糖作用，且能抑制食物性血糖上升，其肝糖元的降低在用药后也见恢复，其中醇提取物作用比水提取物强。
2.祛痰、镇咳作用
桔梗乙醇提取物和根的水煎液灌胃均可减少酚红的排泌量，有非常显著的祛痰作用。主要是由于其所含皂苷经口给药时刺激舌咽神经未梢，反射性地引起呼吸道的分泌亢进，使痰液稀释而易于咳出。桔梗皂苷D、D3可能是有效的化痰成分。研究表明，桔梗皂苷胶囊具有明显的抗炎止咳平喘祛痰作用，对慢性支气管炎有一定的预防与治疗效果。
3.抗肿瘤、抗氧化作用
桔梗根石油醚提取物具有抗氧化作用，四甲基偶氮唑盐（MTT）比色试验结果表明，该提取物在体外对人大肠癌细胞HT－29，回盲肠癌细胞HRT－18，肝癌细胞HeｐG２均显示出很强的细胞毒性。研究表明桔梗皂苷D具有明显抑制人乳腺癌细胞（MCF－7）和人急性早幼粒白血病细胞（HL－60细胞）增殖的活性。其具体作用机制以及桔梗皂苷抗瘤活性的构效关系还有待进一步研。桔梗多糖具有清除羟基自由基和超氧阴离子自由基的能力，且其清除能力与多糖浓度有明显的量效关系，清除50％的羟基自由基和超氧阴离子自由基所需的多糖浓度为0.06ｍｇ／ｍL和0.31ｍｇ／ｍL。
4.降低胆固醇作用
桔梗皂甙能增加胆酸分泌，降低大鼠肝脏中的胆固醇含量，增加类固醇的排出。
5.溶血作用
桔梗皂甙有局部刺激和相当强的溶血作用，溶血指数为887。故只能口服，不能作注射剂用，口服使皂甙在消化道中水解破坏而无溶血作用。但大剂量口服时，用皂甙刺激胃粘膜，可引起恶心、呕吐。
6.抗菌作用
桔梗水浸液和煎剂用试管稀释法，1：10在体外对絮状表皮癣菌有抑制作用。以煎剂4.50%平板小沟法，对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、绿脓杆菌及大肠杆菌均有抑制作用。
7.镇静、镇痛、解热作用
桔梗粗皂甙给动物口饲，有较强的解热和镇痛作用，用伤寒菌苗致热小鼠，以50～100mg/kg灌胃，能减少小鼠自发活动，有明显的解热作用且可维持3 ～4小时。对小鼠压尾法及乙酸腹腔注射引起的扭体反应均有抑制效果，能提高动物的痛阈值，其作用强度和镇痛效应相当于阿斯匹林和氨基比林，且延长环己巴比妥钠的睡眠时间。通过小鼠的爬梯、穿穴、转棒和斜面运动实验证明，桔梗皂甙粗制品具有镇静、镇痛等中枢抑制作用。
8.抑制胃酸分泌及抗溃疡作用
桔梗粗皂甙有抑制胃液分泌和抗消化性溃疡的作用。对结扎幽门的大鼠，十二指肠给予桔梗皂甙，可使胃液分泌减少，胃蛋白酶的活性部分受到抑制。其对实验性溃疡的抑制作用与阿托品的效果相似。剂量加大后，可完全抑制胃液分泌及溃疡的发生。大鼠连续服用桔梗粗皂甙也可减少醋酸性溃疡的发生。桔梗的甲醇冷浸物，也有抗溃疡作用。
9.抗炎及免疫增强作用
桔梗粗皂甙有抗炎作用，大鼠灌服桔梗粗皂甙对角叉菜胶性脚肿，棉球肉芽肿及醋酸性肿胀均有显著的抗炎效果。还可抑制大鼠佐剂性关节炎，降低过敏反应小鼠的毛细血管通透性。研究表明，桔梗总皂甙给予大鼠，可使血中ACTH和皮质酮含量明显增加，提示其抗炎作用可能与肾上腺皮质激素参与有关。此外桔梗粗皂甙对皮肤有局部刺激作用，能使炎症血液循环改善，促使炎症好转和炎症过程的吸收。桔梗有免疫功能增强作用，其浸出物能抑制白细胞游走，增强中性白细胞的杀菌力，提高溶菌酶活性; 粗皂甙还能增强巨噬细胞的吞噬功能。
10.其他作用
桔梗粗皂甙有降低血压、减慢心率、抑制呼吸作用，其降压作用不能被阿托品及α、β阻断剂所拮抗。对双侧颈静脉结扎造成充血性水肿的大鼠，有抗水肿和利尿作用。此外，桔梗提取物尚有抗过敏作用。
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提取方法
回流法
桔梗粉→加入7%硫酸乙醇-水（1：3）混合溶液→加热回流3h→冷却→三氯甲烷提取→合并提取液→水洗涤，弃去洗液→三氯甲烷用无水硫酸钠脱水→过滤→蒸干滤液→总皂苷
醇提法
桔梗粉末→加入95 %乙醇→室温下放置1.5h→过滤，取上清液→旋蒸→得到深褐色粘稠液体→在105℃下干燥至恒重→桔梗皂苷粗品。
热水提法
桔梗粉末→加入蒸馏水→室温下静置1.5h→过滤→蒸馏→深褐色的粘稠液体→105℃下干燥至恒重→桔梗皂苷粗品
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鉴别
性状鉴别
根圆柱形或纺锤形，略扭曲，偶有分枝，长6～25cm，直径0.5～2.5cm;表面灰白色或淡黄白色，上端根茎部(芦头)有半月形的茎痕，根上有横纹，全体有不规则纵皱及沟纹，并有横向皮孔样根痕。质硬脆，易折断，折断面略不平坦，略带颗粒状，有放射状裂隙，皮部较窄，形成层显著，淡棕色，木部类白色。气无，味微甘而后苦。以条肥大、色白、体质坚实、味苦者为佳。
显微鉴别
桔梗根横切面：木栓层黄棕色，但一般多已除去。韧皮部宽广.外侧的韧皮射线弯曲，筛管群多压缩颓废，乳管成群散在，内含黄棕色颗粒状物，内侧的韧皮部中乳管群径向排列成行。形成层成环。木质部射线宽，导管多角形，单个或数个相聚，呈放射状排列。用干品直接切片，封藏在乙醇或稀甘油中可见薄壁细胞中含菊糖结晶。粉末：米黄色。（1）菊糖极多。粉末用水合氯醛液装置(不加热)，薄壁细胞中菊糖团块呈扇形，久置之渐溶化。用斯氏液或乙醇装置，菊糖团块不规则，久置之不消失。（2）有节联结乳汁管，直径14～25μm，壁稍厚，侧面由短的细胞链与另一乳汁管联结成网，乳汁管中含有细小淡黄色油滴及细颗粒状物。（3）梯纹、网纹及具缘纹孔导管直径16～72μm，导管分子较短，有的长仅96μm。另有少数细小网纹管胞。（4）木薄壁细胞纵断面观长方形，末端壁细波状弯曲。另外，未去净外皮的根，有木栓细胞，有的细胞含细小草酸钙方晶。
理化鉴别
取样品粉末1g，用甲醇适量提取，提取液点于硅胶G板上，以乙酸乙酯—甲醇—水(14：3：3)为展开剂，展开后，用浓硫酸显色，皂甙显黄色斑点。
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美容方面的应用
桔梗的提取物具有抗氧化作用、消除氧自由基,因此可用于抗氧化、抗衰老化妆品的研制;同时把桔梗利用酸液电解作用制备香味及色素物质可用于化妆品生产,符合绿色食品的标准,因此具有较高的应用价值。最近的研究还表明桔梗的皂甙能影响血清和肝中的脂质含量,具有减肥降脂作用。
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毒性及毒理
急性毒性实验结果表明，小白鼠口服带皮桔梗煎剂、去皮桔梗煎剂及桔梗皮煎剂的半数致死量LD50分别为： 27.45克/千克、24克/ 千克和21克/千克。说明带皮桔梗与去皮桔梗皆没有明显的毒性反应。桔梗含毒成分主要为桔梗皂甙，其腹腔给药毒性强，小鼠LD50为22.3毫克/千克；大鼠LD50为14.1毫克/千克，豚鼠LD50为23.1 毫克/千克。口服给药毒性小，小鼠LD50为420毫克/千克，大鼠LD50大于800毫克/千克。口服毒性小，可能与皂甙类物质在消化道的吸收率低有关。
桔梗皂甙有较强的溶血作用，故不能用于注射。桔梗皂甙并有较强的局部刺激作用，小鼠后爪踝关节皮下注射出现明显浮肿。皂甙类物质增加细胞脂质膜的通透性，并有细胞溶解作用，上述现象可能与此有关。剂量增大皮下注射时，能观察到局部坏死现象。另据报道，大剂量口服桔梗皂甙，反射性兴奋呕吐中枢，可引恶心、呕吐。
腹腔注射与口服给药的动物中毒症状为镇静状态，呼吸缓慢，运动抑制，给药剂量再增大则完全不动，阵发惊厥，直至死亡。解剖可观察到腹腔渗出液增加。
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中毒及防治
桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶心、呕吐等。临床报道桔梗中毒很少见。曾报道2例服桔梗片致低血压反应，服后不久感全身不适，继而头晕，恶心呕吐，四肢出汗，伴乏力、心烦、血压下降 (80～90/50～60mmHG)。另据报道口服复方桔梗片引起过敏反应1例，药后出现全身皮肤瘙痒、皮疹等。救治以对症治疗为主。预防：（1）注意用法：本品有很强的溶血作用，非口服给药毒性很大，故不可注射给药。（2）注意剂量： 口服剂量过大，每易引起恶心呕吐。同时本品有直接扩张外周血管作用，故有导致低血压的危险。（3）注意体质：因临床报道之中毒实例提示，与患者特殊敏感性有关。（4）注意宜忌：本品口服对咽喉及胃粘膜有刺激性，故肺结核及胃溃疡有出血倾向者均应慎用。
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药性
性味 苦、辛，平。
功能主治 宣肺，利咽，祛痰，排脓。用于咳嗽痰多，胸闷不畅，咽痛，音哑，肺痈吐脓，疮疡脓成不溃。
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