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RO3280

生物活性 体外研究 体内研究 特征

CAS号:1062243-51-9
英文名称:RO3280
英文同义词:RO3280;Ro5203280;4-[(9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide;Benzamide, 4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-;4-[(9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzam Ro 3280
中文名称:RO3280
中文同义词:
CBNumber:CB92628362
分子式:C27H35F2N7O3
分子量:543.6087064
MOL File:1062243-51-9.mol
RO3280化学性质
安全信息

RO3280 性质、用途与生产工艺

生物活性
Ro3280是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。
体外研究
RO3280强烈抑制肺癌细胞株H82，大肠癌细胞HT-29，乳腺癌细胞MDA-MB-468，前列腺癌细胞PC3和皮肤癌细胞A375增殖，IC50为分别5 nM，10 nM，19 nM，12 nM和70 nM。
体内研究
在植入HT-29人大肠肿瘤的裸鼠中，RO3280表现强大的抗肿瘤活性，从40毫克/公斤每周一次剂量时的72％肿瘤生长抑制到更频繁地用药到肿瘤完全消退。
特征
选择性PLK1抑制剂
RO3280 上下游产品信息
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