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CAS号: | 193000-39-4 |
英文名称: | ZM 323881 hydrochloride |
英文同义词: | Phenol, 4-fluoro-2-methyl-5-[[7-(phenylmethoxy)-4-quinazolinyl]amino]-, hydrochloride (1:1) |
中文名称: | ZM323881HCL |
中文同义词: | 5-[(7-苄氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚盐酸盐 |
CBNumber: | CB92666704 |
分子式: | C22H19ClFN3O2 |
分子量: | 411.8565632 |
MOL File: | 193000-39-4.mol |
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ZM323881HCL 性质、用途与生产工艺 |
生物活性
ZM 323881 HCl是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为<2 nM,对VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR和ErbB2几乎没有活性。
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体外研究
ZM323881抑制VEGF-A, EGF 和 bFEF 诱导的HUVEC细胞增殖,IC50分别为8 nM, 1.9 μM 和 1.6 μM。ZM323881(10 nM)作用于雄豹的灌注肠系膜微血管,废除VEGF-A介导的血管通透性增加。ZM323881(10 nM)作用于雄性豹蛙的肺,抑制VEGF-R2频带强度增加。ZM323881(1 μM)作用于人类主动脉内皮细胞(HAECs),抑制VEGF引起的细胞外调节激酶,p38,Akt,和内皮型一氧化氮合成酶(eNOS)的激活,但不抑制VEGFR-1特异性配体,胎盘生长因子(PIGF)引起的p38的激活。ZM323881 (1 μM)作用于人类主动脉内皮细胞(HAECs),干扰VEGF诱导的膜延伸,细胞迁移和管形成。ZM323881(1 μM)逆转VEGF刺激的CrkII及其Src同源区2(SH2)结合蛋白p130Cas的磷酸化,这在调节内皮细胞迁移方面起到了关键作用。ZM323881(10 nM)作用于SCC-9细胞,完全抑制VEGF诱导的VEGF启动子活性。ZM323881(10 nM)作用于SCC-9细胞,抑制VEGF刺激的Hif-1α蛋白累积。ZM323881(10 nM)作用于人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)30分钟,抑制VEGF诱导的Rac1活化。ZM323881(10 nM)作用于人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)抑制响应VEGF的Vav2酪氨酸磷酸化。ZM323881(< 1 μM)抑制VEGF刺激的神经干细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性。ZM323881(< 1 μM)抑制神经干细胞增殖,这种作用存在剂量依赖,即使在没有外源性VEGF添加时。
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ZM323881HCL 上下游产品信息 |
上游原料
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下游产品
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