| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
英文名称:CEP 32496
CAS:1188910-76-0
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| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811793；+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; |
| 产品介绍： |
英文名称:CEP-32496
CAS:1188910-76-0
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
| 公司名称： |
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. |
| 联系电话： |
4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 |
| 产品介绍： |
英文名称:CEP-32496
CAS:1188910-76-0
纯度：99% HPLC 包装信息：5Mg,10Mg,100Mg,1g |
| 公司名称： |
上海皓元化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
86-21-58998590 |
| 产品介绍： |
英文名称:CEP-32496
CAS:1188910-76-0
纯度：>98% 包装信息：100mg;50mg;10mg;5mg |
| 公司名称： |
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 |
| 联系电话： |
021-20337333/400-620-6333 |
| 产品介绍： |
英文名称:CEP-32496
CAS:1188910-76-0
纯度：99% 包装信息：5MG,25MG |
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| 中文名称: | CEP 32496 | | 中文同义词: | | | 英文名称: | CEP-32496 (free base) | | 英文同义词: | CEP-32496 (free base);1-[3-[(6,7-Dimethoxyquinazolin-4-yl)oxy]phenyl]-3-[5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-yl]urea;Urea, N-[3-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]phenyl]-N-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]- | | CAS号: | 1188910-76-0 | | 分子式: | C24H22F3N5O5 | | 分子量: | 517.4571896 | | EINECS号: | | | 相关类别: | MAPK |
| 生物活性 | CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。 | | 体外研究 | CEP-32496抑制A375细胞(BRAFV600E) 增殖， EC50为78 nM。CEP-32496作用于肿瘤细胞系，对表达突变型BRAF的A375, SK-MEL-28, Colo-205, Colo-679, 和HT-144细胞比表达野生型BRAF的HCT116, Hs578T, LNCaP, DU145, 和PC-3细胞具有更敏感的细胞毒性作用。CEP-32496作用于人类黑色素瘤（A375）和结肠直肠癌（Colo-205）细胞系，抑制MAPK/MEK磷酸化，IC50分别为 78 nM 和 60 nM。 | | 体内研究 | CEP-32496处理小鼠，狗，猴和人肝微粒制品，具有良好的稳定性，测量的内在清除率为<23 (μL/min)/mg，t1/2为>60 分钟。CEP-32496按30 mg/kg剂量口服处理给药携带Colo-205移植瘤的小鼠模型，每天两次，肿瘤生长停滞，部分肿瘤消退(PRs)的发生率为40％，而按100 mg/kg剂量处理，则肿瘤生长停滞，部分肿瘤消退(PRs)的发生率为80％。CEP-32496按30 mg/kg剂量口服处理肿瘤裂解物，每天两次，在给药时间点厚2小时和6小时，分别抑制50％和75％归一化的pMEK，而按55 mg/kg剂量处理给药携带Colo-205移植瘤的小鼠模型， 抑制57％到75％pMEK。CEP-32496处理多个临床前物种具有良好的口服生物利用度（大鼠，狗和猴> 95％）。CEP-32496(100 mg/kg)处理携带BRAF(V600E)结肠癌移植瘤的裸鼠，抑制pMEK和pERK，使肿瘤持续生长停滞和衰退。 | | 特征 | 对BRAF（V600E）突变型和相关的c-Raf具有高的结合亲和力，而对MAPK通路的其它关键激酶，包括MEK-1，MEK-2，ERK-1和ERK-2无显著的亲和力。 |
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