| 公司名称： |
上海技毅生物科技有限公司 |
| 联系电话： |
13621943973 |
| 产品介绍： |
中文名称:momelotinib（CYT-387）
英文名称:Cyt387
CAS:1056634-68-4
纯度：>98% 包装信息：1g,10g,100g,500g,1kg 备注：仅供实验室使用 |
| 公司名称： |
诺恒医药科技（上海）有限公司 |
| 联系电话： |
+86-21-5448 8491 |
| 产品介绍： |
CAS:1056634-68-4
备注：现货,大包装敬请来电咨询 |
| 公司名称： |
杭州宇昊化工科技有限公司 |
| 联系电话： |
0571-82693216 |
| 产品介绍： |
英文名称:momelotinib(JAK inhibitor)ORPHAN DRUG
CAS:1056634-68-4
纯度：99% HPLC 包装信息：5KG;1KG;500G;100G;10G;1G |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
中文名称:N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺
英文名称:N-(Cyanomethyl)-4-2-4-(4-morpholinyl)phenylamino-4-pyrimidinylbenzamide
CAS:1056634-68-4
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| 中文名称: | momelotinib（CYT-387） | | 中文同义词: | N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺;N-(氰基甲基)-4-【2-【【4-(4-吗啉基)苯基】氨基】-4-嘧啶基】苯基酰胺;MOMELO锡IB;N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺(CYT387) | | 英文名称: | N-(Cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide | | 英文同义词: | CYT 11387;CYT 387;N-(Cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide;LM-1149;CYT 387(CYT 11387);N-(cyanoMethyl)-4-(2-(4-Morpholin-4-ylphenylaMino)pyriMidin-4-yl)benzaMide;MoMelotinib;Orange solid | | CAS号: | 1056634-68-4 | | 分子式: | C23H22N6O2 | | 分子量: | 414.45978 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;蛋白酪氨酸激酶;API;原料药 |
| 生物活性 | Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Phase 3。 | | 体外研究 | CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2，IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞，和Ba/F3-TEL-JAK2细胞，也抑制细胞增殖，IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果，IC50为2μ-4 μM。 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药，以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞，诱发细胞凋亡。 | | 体内研究 | CYT387作用于鼠MPN 模型，使白细胞数，血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。 | | 特征 | CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。 |
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