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上海波以尔化工有限公司 |
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Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
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英文名称:AZD628 CAS:878739-06-1 纯度:98%min 包装信息:100G,1KG.5KG |
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上海佰世凯化学科技有限公司 |
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英文名称:AZ-628 CAS:878739-06-1 备注:C14630 |
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凯方医药科技(上海)有限公司 |
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021-67220633 & 021-37212706 |
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英文名称:3-(1-Cyano-1-Methylethyl)-N-[3-[(3,4-dihydro-3-Methyl-4-oxo-6-quinazolinyl)aMino]-4-Methylphenyl]benzaMide CAS:878739-06-1 纯度:99% 包装信息:5KG;1KG |
公司名称: |
济南精合医药科技有限公司 |
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+86 (531) 88811793;+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; |
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英文名称:AZ 628 CAS:878739-06-1 纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
公司名称: |
ShangHai Biochempartner Co.,Ltd |
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英文名称:AZ628/AZ-628 CAS:878739-06-1 纯度:>98% .NMR+LCMS 包装信息:50Mg/100Mg/500Mg/1g/5g/10g/ |
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中文名称: | AZ 628 | 中文同义词: | 3-(1-氰基-1-甲基乙基)-N-[3-[(3,4-二氢-3-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺 | 英文名称: | AZ 628 | 英文同义词: | 3-(1-Cyano-1-methylethyl)-N-[3-[(3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-6-quinazolinyl)amino]-4-methylphenyl]benzamide;AZ-628;AZ628/AZ-628;3-(2-Cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-yl)amino)phenyl)ben;AZD628;3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-(4-methyl-3-(3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-6-ylamino)phenyl)benzamide | CAS号: | 878739-06-1 | 分子式: | C27H25N5O2 | 分子量: | 451.5197 | EINECS号: | | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂 |
生物活性 | AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂,作用于BRAF, BRAFV600E和c-Raf-1时,IC50分别为105 nM, 34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。 | 体外研究 | AZ628抑制B-Raf,B-RafV600E和c-Raf-1活性,IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。 AZ628作用于含B-RafV600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系,抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞,且诱导细胞凋亡。AZ628交叉反应谱说明AZ628和sorafenib相似,可以抗血管生成。 用浓度不断升高的AZ628处理M14亲本细胞系,可观察到有效抑制p-ERK1/2水平。 抗AZ628的克隆表达CRAF提高。提高的CRAF表达是抗连续AZ628处理的一种潜在机制,导致ERK1/2的持久激活。在对AZ628不敏感的细胞系中有三分之一用AZ628处理,不会明显抑制p-ERK1/2活性。AZ628作用于抗AZ628的M14细胞,不会抑制ERK的激活, AZ628作用于NRAS突变的恶性黑色素瘤细胞,有效降低ERK激活。 |
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