| 公司名称： |
上海蒙佳纳化工有限公司 |
| 联系电话： |
+86-21-38682181 15900741819 |
| 产品介绍： |
英文名称:BMN 673
CAS:1207456-01-6
纯度：>98% 包装信息：5Mg,10Mg,50Mg,1g,10g 备注：ee>98% |
| 公司名称： |
MedChemexpress LLC |
| 联系电话： |
609-228-6898 |
| 产品介绍： |
英文名称:BMN-673
CAS:1207456-01-6
纯度：>98% 包装信息：10mg;50mg;100mg; |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
英文名称:BMN 673
CAS:1207456-01-6
纯度：98%min 包装信息：100G,1KG.5KG |
| 公司名称： |
诺恒医药科技（上海）有限公司 |
| 联系电话： |
+86-21-5448 8491 |
| 产品介绍： |
CAS:1207456-01-6
备注：现货,大包装敬请来电咨询 |
| 公司名称： |
ShangHai Biochempartner Co.,Ltd |
| 联系电话： |
+86 13818785766，400-021-9906 |
| 产品介绍： |
英文名称:BMN673;LT673
CAS:1207456-01-6
纯度：>98% .NMR+LCMS 包装信息：50Mg/100Mg/500Mg/1g/5g/10g/ |
|
| 中文名称: | Talazoparib (BMN 673) | | 中文同义词: | (8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮 | | 英文名称: | Talazoparib (BMN 673) | | 英文同义词: | BMN 673;LT-673;(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazine-3-one;(8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-Methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one;Talazoparib;3H-Pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one, 5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-, (8S,9R)-;Talazoparib (BMN 673);(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazine-3-one BMN673 | | CAS号: | 1207456-01-6 | | 分子式: | C19H14F2N6O | | 分子量: | 380.3508664 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂;API;DNA损伤 |
| 生物活性 | Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。 | | 体外研究 | BMN-673 选择性与PARP 结合，且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累，促进基因组不稳定性，并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM)，具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系，IC50为90 nM到1.9 μM。 BMN 673 作用于培养的人类癌细胞，也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。 | | 体内研究 | 在大鼠的药代动力学研究中，BMN673每天单独给药，具有>50％口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药，显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果，这种作用具有剂量依赖性。 | | 特征 | 到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。 |
|