| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811793；+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; |
| 产品介绍： |
英文名称:PYR-41
CAS:418805-02-4
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
| 公司名称： |
BOC Sciences |
| 联系电话： |
1-631-504-6093 |
| 产品介绍： |
英文名称:PYR-41
CAS:418805-02-4
|
| 公司名称： |
上海皓元化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
86-21-58998590 |
| 产品介绍： |
英文名称:PYR-41
CAS:418805-02-4
纯度：>98% 包装信息：10mg;5mg;50mg;100mg |
| 公司名称： |
上海复奇医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
18016030829 |
| 产品介绍： |
英文名称:PYR41
CAS:418805-02-4
纯度：99%+ |
| 公司名称： |
MedChemexpress LLC |
| 联系电话： |
609-228-6898 |
| 产品介绍： |
英文名称:PYR-41
CAS:418805-02-4
纯度：>98% 包装信息：5mg;50mg;100mg; |
|
| 中文名称: | PYR 41 | | 中文同义词: | 4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯 | | 英文名称: | PYR 41 | | 英文同义词: | PYR 41;4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester;Benzoic acid, 4-[4-[(5-nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]-, ethyl ester;4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester PYR 41;PYR 41 4-[4-[(5-Nitro-2-furanyl)methylene]-3,5-dioxo-1-pyrazolidinyl]benzoic acid ethyl ester;4[4-(5-Nitro-furan-2-ylmethylene)-3,5-dioxo-pyrazolidin-1-yl]-benzoic acid ethyl ester | | CAS号: | 418805-02-4 | | 分子式: | C17H13N3O7 | | 分子量: | 371.30102 | | EINECS号: | | | 相关类别: | |
| 生物活性 | PYR-41是一种可渗透细胞的吡唑酮化合物，不可逆地抑制泛素激活酶E1的活性，对E2无活性。 | | 体外研究 | PYR-41(50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41可能是亲核攻击的一个靶点，与E1的活性位点半胱氨酸相互作用。PYR-41有效抑制cyclin E降解。PYR-41作用于细胞，降低E1fUb硫酯的水平，IC50为10到25 μM之间，且抑制蛋白酶抑制剂诱导的泛素化的蛋白质积累。PYR-41作用于含温度敏感E1的细胞，增加总SUMO化。PYR-41抑制蛋白酶依赖性和非依赖型的泛素化活性。PYR-41 (50 μM) 通过抑制下游IκBα的泛素化和蛋白酶体降解，降低60%以上的1 ng/mL IL-1α介导的NF-κB激活。PYR-41抑制p53降解，且激活p53的转录活性,从而使其差异性地杀死表达转化p53的细胞。PYR-41抑制泛素化反应，但又自相矛盾地导致高分子量的泛素化蛋白的积累。PYR-41在体外作用于完整细胞和纯化的USP5，对一些去泛素化酶(DUBs)具有同等甚至更高的活性。PYR-41还介导特定蛋白激酶（Bcr-Abl，Jak2）的交联，抑制其信号活性。 |
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