| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
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| 产品介绍： |
英文名称:EPZ-6438
CAS:1403254-99-8
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| 公司名称： |
MedChemexpress LLC |
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609-228-6898 |
| 产品介绍： |
英文名称:EPZ-6438
CAS:1403254-99-8
纯度：>98% 包装信息：10mg;50mg;100mg; |
| 公司名称： |
BOC Sciences |
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1-631-504-6093 |
| 产品介绍： |
英文名称:EPZ-6438
CAS:1403254-99-8
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| 公司名称： |
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. |
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| 产品介绍： |
英文名称:EPZ-6438
CAS:1403254-99-8
纯度：99% HPLC 包装信息：5Mg,10Mg,100Mg,1g |
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| 中文名称: | EPZ6438 | | 中文同义词: | N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺 | | 英文名称: | EPZ-6438 | | 英文同义词: | EPZ-6438;E-7438;EPZ-7438;N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-;N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide EPZ6438 | | CAS号: | 1403254-99-8 | | 分子式: | C34H44N4O4 | | 分子量: | 572.73756 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 活性分子 |
| 生物活性 | EPZ-6438是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，Ki为2.5 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4，500多倍。 | | 体外研究 | EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用， IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制，同时抑制Hedgehog通路基因，MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。 | | 体内研究 | 皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内，EPZ-6438引起肿瘤郁积，并且在给药期间，产生显著的肿瘤生长延迟，而对体重影响较小。 | | 特征 | 口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验，用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。 |
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