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郑州鸿尚科技有限公司 |
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18937192232;0371-55932928 |
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英文名称:YM155;4,9-Dihydro-1-(2-Methoxyethyl)-2-Methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylMethyl)-1H-naphth[2,3-d]iMidazoliuM broMide;SepantroniuM broMide;SepantroniuM broMide(YM155,YM-155) CAS:781661-94-7 纯度:98% 包装信息:10Mg;100Mg;1g;10g;100g |
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上海波以尔化工有限公司 |
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Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
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中文名称:4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物 英文名称:YM155 CAS:781661-94-7
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百灵威科技有限公司 |
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400-666-7788 +86-10-82848833 |
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英文名称:YM155 CAS:781661-94-7 包装信息:10Mg,250Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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上海佰世凯化学科技有限公司 |
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英文名称:SepantroniuM broMide(YM155,YM-155) CAS:781661-94-7 备注:C14163 |
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凯试(上海)科技有限公司 |
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021-50135380 |
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英文名称:SepantroniuM broMide CAS:781661-94-7 纯度:99+% 包装信息:5Mg;25Mg;50Mg;100Mg;250Mg;500Mg 备注:L试剂 |
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中文名称: | YM155 (Sepantronium Bromide) | 中文同义词: | 4,9-二氢-1-(2-甲氧基乙基)-2-甲基-4,9-二氧代-3-(2-吡嗪甲基)-1H-萘并[2,3-D]咪唑溴化物 | 英文名称: | YM155 (Sepantronium Bromide) | 英文同义词: | YM155;4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide;SepantroniuM broMide;SepantroniuM broMide(YM155,YM-155);YM155 (SepantroniuM BroMide);Sepantronium Bromide (YM155);1H-Naphth[2,3-d]imidazolium, 4,9-dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-, bromide (1:1);4,9-Dihydro-1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-4,9-dioxo-3-(2-pyrazinylmethyl)-1H-naphth[2,3-d]imidazolium bromide YM 155 | CAS号: | 781661-94-7 | 分子式: | C20H19BrN4O3 | 分子量: | 443.29386 | EINECS号: | -0 | 相关类别: | 细胞信号通路抑制剂;apis;杂环化合物;Inhibitor;Antineoplastic |
| YM155 (Sepantronium Bromide) 性质 |
生物活性 | YM155 (Sepantronium Bromide)是一种有效的survivin抑制药,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,IC50为0.54 nM;对SV40启动子活性抑制作用不显著,对Survivin与XIAP相互作用抑制效果微弱。Phase 2。 | 体外研究 | YM155 30 μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1 人类HRPC细胞中,通过抑制 survivin基因启动子的转录,YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反,YM155 100 nM时对c-IAP2, XIAP, Bcl-2, Bcl-xL, Bad, α-actin,及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。YM155作用于人类癌细胞系包括PC-3和PPC-1,使细胞发生凋亡,伴随着caspase-3活性上升。YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3, PPC-1, DU145, TSU-Pr1, 22Rv1, SK-MEL-5及A375 ,IC50值为2.3到11 nM。另外,YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用,增强凋亡细胞数和caspase-3活性。 YM155推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链。 | 体内研究 | YM155按3和10 mg/kg皮下注射前列腺移植瘤,结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长,但是重量没有降低,血细胞数也没有下降。药物动力学分析显示YM155作用于肿瘤组织效果很明显。而且,YM155按5 mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80% 。YM155和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6 移植瘤的裸鼠,显示出强抗癌活性。 |
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