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105816-04-4

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【中文】

那格列奈
【英文名称】

3-phenyl-2-(4-propan-2-ylcyclohexyl)carbonylamino-propanoic acid
A-4166
NATEGLINIDE
N-[[TRANS-4-(1-METHYLETHYL)CYCLOHEXYL]CARBONYL]-D-PHENYLALANINE
STARLIX
(-)-n-(trans-4-isopropylcyclohexanecarbonyl)-d-phenylalanine
ay4166
Nateglinide(H)
trans-d-phenylalanin
trans-n-((4-(1-methylethyl)cyclohexyl)carbonyl)-d-phenylalanine
Nagteglinide
Nagelienai nateglinide
Nateglinide intermediate
N-(trans-4-isopropylcyclohexylcarbonyl)-D-phenylamine
Starlix, A-4166, N-[[trans-4-(1-methylethyl)cyclohexyl]carbonyl]-D-phenylalanine,
H-TYPE NATEGLINIDE
N-(TRANE-4-ISO-PROPYLCYLOLOHEXYLCARBOXYL)-D-PHENYLPROPYLICACID(NATEGLINIDE)
DJN 608
D-Nateglinide
D-Phenylalanine, N-[[4-(1-methylethyl)cyclohexyl]carbonyl]-, trans-
【CAS】

105816-04-4
【中文名称】

N-(反式-4-异丙基环己基甲酰)-D-苯丙氨酸
那格列奈
那格列奈(H晶型)
那格列萘
(-)-N-(反-4-异丙基环已基羰基)-D-苯丙氨酸
那格列奈主要中间体
【分子式】

C19H27NO3
【MDL 编号】

MFCD00875706
【分子量】

317.42
【MOL 文件】

105816-04-4.mol
物理化学性质回目录
【外观性状】

白色粉末状结晶，熔点136～139℃。
【熔点 】

137-141°C
【储存条件 】

Room temp
应用领域回目录
【用途一】

治疗糖尿病药。
【用途二】

该产品是一种新型的Ⅱ型糖尿病治疗药物，属于胰岛素分泌促进剂和ATP敏感性钾通道阻滞剂。具有体内起效较快，降血糖持续作用时间短等特点，而且它不抑制逆向调节激素高血糖的增加，因而可减少引发低血糖的危险性。
安全数据回目录
【RTECS 】

SQ7318950
化学品安全说明书(MSDS)回目录
【MSDS 信息】

Nateglinide(105816-04-4).msds
常见问题列表回目录
【理化性质】

白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦。在甲醇、乙醇、氯仿中易溶，在丙酮、乙醚中溶解，水中几乎不溶。临床用的有效晶型为H-型，mp 137～141℃。[α]D-37.5°，甲醇中最大紫外吸收波长为252，257，263nm。
【降糖药】

那格列奈(糖力)和米格列奈、瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)是目前常用的3个非磺脲类促胰岛素分泌口服降糖药，由日本Ajomoto公司首次研制成功，其化学结构属甲酰甲基苯甲酸 (CMBA)，为D-苯丙氨酸衍生物，为新一代具有氨基酸结构的降糖药物，是促胰岛素分泌的氨基酸衍生物，亦是目前唯一具有氨基酸结构的非磺酰脲类促胰岛素分泌剂。其作用机制主要为通过与胰岛β细胞上磺酰脲受体相结合，阻滞胰岛细胞ATP 敏感钾通道开放，导致细胞膜去极化，引起钙通道开放，促进胰岛素分泌。本品为一种新型的餐时血糖调节剂，能有效控制餐后血糖水平，具有起效快、作用时间短、心血管副作用和低血糖发生率低等特点。
口服生物利用度为72%，15min 就可产生胰岛素分泌效应，Tmax为0.5 ～0.9 h，0.2 h胰岛素水平达峰值，1.5 h后与安慰剂相似。血浆蛋白结合率高达99%。当达到血药峰值后，血药浓度迅速下降。口服120 mg及静脉注射60 mg的T1/2为1.5～1.7小时，而血浆清除为7.4小时。在肝脏内通过同工酶CYP2C9及CYP3A4的途径进行代谢。主要代谢产物是异构体氧化后的产物，可以是羟基、非对应异构体、异丙基异构体或不饱和异构体族。在血浆及尿中的主要代谢产物为异丙基族甲川(me-thine carbon)羟基化后的代谢产物。约2/3的Nateg从粪便排泄，其余从尿中排泄。此种排泄方式对老年Ⅱ型糖尿病伴肾功能不全者是有益的。Nateg消除T1/2为1.4 h，因 Nateg的T1/2短，尚未见到药物在体内蓄积的报道。长期使用那格列奈也不会产生因药物蓄积而致药源性低血糖。临床用于治疗饮食、运动疗法和服用α-葡萄糖苷酶抑制剂时不能控制的轻、中度非胰岛素依赖型(Ⅱ型) 糖尿病的治疗。实验结果表明：那格列奈能更为生理性的用于餐时血糖控制，较少的胰岛素接触及更少低血糖症的机会，可使病人灵活地安排进餐时间，即进餐服药，不进餐不服药。
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【Sigma Aldrich】

105816-04-4(sigmaaldrich)
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