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118288-08-7

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【中文】

(+/-)-2-[(2-呋喃基甲基)亚硫酰]-N-[4-[4-(1-哌啶基甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺
【英文名称】

LAFUTIDINE
n-(4-(4-piperidinylmethyl)pyridyl-2-oxy)butenyl-2-(furfurylsulfinyl)acetamide
(+-)-2-(furfurylsulfinyl)-n-(4-(4-(piperidinomethyl)-2-pyridyl)oxy-(z)-2-but
(z)-inyl)oxy)-2-butenyl)
acetamide,2-((2-furanylmethyl)sulfinyl)-n-(4-((4-(1-piperidinylmethyl)-2-pyrid
enyl)acetamide
frg-8813
LAFUTIDINE(SUBJECTTOPATENTFREE)
118288-08-07
34763 lLOMERIZINE
LACTITOL
PHARMA-0410
LAFUTIDINE
2-[(2-Furanylmethyl)sulfinyl]-N-[(2Z)-4-[[4-(1-piperidinylmethyl)-2-pyridinyl]oxy]-2-buten-1-yl]acetamide
Laflutidine
Protecadin
Stogar
【CAS】

118288-08-7
【中文名称】

(+/-)-2-[(2-呋喃基甲基)亚硫酰]-N-[4-[4-(1-哌啶基甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺
拉呋替丁
(±)-2-[(2-呋喃基甲基)亚硫酰]-N-[4-[4-(1-哌啶基甲基)
拉夫替丁
(+/-)-2-[(2-呋喃基甲基)亚硫酰]-N-[4-[4-(1-哌啶基甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺
【分子式】

C22H29N3O4S
【MDL 编号】

MFCD00867520
【分子量】

431.55
【MOL 文件】

118288-08-7.mol
物理化学性质回目录
【外观性状】

(+/-)-2-[(2-呋喃基甲基)亚硫酰]-N-[4-[4-(1-哌啶基甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺(118288-08-7)为白色至微黄色结晶性粉末,无臭或微有气味,味苦。
应用领域回目录
【用途一】

消化系统用药物
常见问题列表回目录
【治疗消化性溃疡病】

消化性溃疡病是一种常见病多发病,目前消化道溃疡治疗药主要有质子泵抑制剂(奥美拉唑)、H2受体拮抗剂(雷尼替丁)、胃粘膜保护剂(铋剂)、抗酸剂(氢氧化铝)。抗酸剂虽然价格低,但疗效差副作用大,不宜长期使用;胃粘膜保护剂则常用于辅助治疗;H2受体拮抗剂由于疗效可靠和不良反应发生率低,已成为治疗胃酸过多、活动性胃和十二指肠溃疡的首选药物,并成为胃和十二指肠溃疡复发的首选药。
目前国内使用最广泛的H2受体拮抗剂有雷尼替丁、西米替丁、法莫替丁。其中西米替丁因其具有较强的抗雄性激素的副作用,市场销售额明显呈下降趋势,而雷尼替丁、法莫替丁的市场占有率呈上升趋势,雷尼替丁、法莫替丁和丁米替丁目前分别占据国内胃肠道溃疡病市场22.1%、8.05%和6.36%的份额,居单品种市场份额的第一、第二和第三位。
拉呋替丁是一种新型非竞争性组胺H2受体拮抗药,由日本富士和大鹏公司共同研制成功,存在顺反两种异构体,主要成分为顺(Z-)式异构体,含少量反(E-)式异构体,具有独特的胃保护作用,用药剂量小、起效快、疗效好、作用持久、安全可靠,主要用于治疗消化性溃疡(胃溃疡和十二指肠溃疡),拉呋替丁能持续地抑制人胃酸、胃蛋白酶的基础分泌、夜间分泌及四肽胃泌素等刺激因子引起的分泌,对胃酸的抑制作用与法莫替丁和西咪替丁相比,作用更有效、更持久。拉呋替丁还具有很强的黏膜保护作用,在低于抗胃酸分泌剂量下就可产生抗溃疡活性。而法莫替丁和西咪替丁只有在高于抗分泌剂量下才能发挥抗溃疡活性。动物实验中,拉呋替丁可使胃黏膜损伤加速愈合,包括恢复变薄的胃黏膜厚度和减少的壁细胞数量,而法莫替丁和西咪替丁在产生相同程度的抗胃酸分泌作用的同时没有这些形态学作用。以奥美拉唑为代表的现有的质子泵抑制剂也无胃黏膜保护作用。另外,接受本品治疗后的复发率低。与法莫替丁和雷尼替丁在实验性胃溃疡愈合率相当的剂量下,三者的溃疡复发率分别为4%、40.9%和31.3%,本品与后二者差异有显著性。
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