基本信息 | 更多 | 【中文】
5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮 | 【英文名称】
5-CHLOROACETYL-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-2H-INDOLE-2-ONE 5-CHLOROACETYL-6-CHLOROOXINDOLE 6-CHLORO-5-(CHLOROACETYL)-1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ONE 5-Chloroacetyl-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one 5-CHLOROACETYL-6-CHLOROL-1,3-DIHYDRO-2H-INDOLE-2-ONE 5-cloroacetyl-6-chlorooxindole 5-Chloroacetyl-6-chloro-1,3-dihydroindol-2H-indone-2-one 5-Chloroacetyl-6-chlorol-1,3-d 6-Chloro-5-(chloroacetyl)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one 97% 1H-INDOL-2-ONE, 5-CHLOROACETYL-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO- 6-chloro-5-(2-chloroacetyl)indolin-2-one 2H-Indol-2-one, 6-chloro-5-(chloroacetyl)-1,3-dihydro- | 【CAS】
118307-04-3 | 【中文名称】
5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮 5-氯乙酰基-6-氯吲哚酮 | 【分子式】
C10H7Cl2NO2 | 【MDL 编号】
MFCD04115735 | 【分子量】
244.07 | 【MOL 文件】
118307-04-3.mol |
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齐哌西酮中间体:5-(2-氯乙基)-6-氯-1,3-二氢-吲哚-2-(2H)-酮,5-氯乙酰-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮,3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐 齐哌西酮是一种非典型抗精神病药,属苯并噻唑哌嗪类化合物,在体外,本品对多巴胺D2、D3、5-HT2A、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1D和α1 肾上腺素受体的亲和力很强;对组胺H1受体的亲和力中等。对多巴胺D1、D2、5-HT2A、5-HT1D具拮抗作用,对5-HT1A受体起激动作用。本品抑制突触前膜对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。作用机制尚不清楚,可能通过对多巴胺D2和5-HT2的联合拮抗作用而产生抗精神分裂症疗效,其阻断强度类似于利培酮和氟哌啶醇,比奥氮平、奎硫平和氯氮平均强,主要用于急性或慢性,初发或复发的精神分裂症,对精神分裂症的阴性,阳性症状均有效。尤其是阴性症状效果更好。它可减轻幻觉、妄想、思维和行动异常等阳性症状;也改善情绪单调、意志性行为减少等阴性症状。 非典型抗精神病药又称为新一代抗精神病药,是指对多巴胺D2受体的阻断弱于对5-HT2A受体的阻断的抗精神病药物,如目前临床上使用的氯氮平、利陪酮、奥氮平、奎硫平、齐拉西酮等药物均属此类。非典型抗精神病药中除氯氮平临床应用较早外(70年代)。 非典型抗精神病药不但阻断多巴胺D2受体,而且还具有更强地阻断5-HT2A受体的作用。当阻断中脑-边缘通路多巴胺D2受体时,能改善患者的阳性症状;当阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A受体时,可引起多巴胺脱抑制性释放,激动前额皮质背外侧的多巴胺D1受体,改善阴性、认知症状,激动前额皮质背内侧部和眶部的多巴胺D1受体,改善抑郁症状;当阻断黑质-纹状体通路突触前膜上的5-HT2A受体时,引起多巴胺脱抑制性释放,可部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断,故锥体外系反应轻微(长期使用也不易引起迟发性运动障碍);当阻断下丘脑-漏斗部突触前膜上的5-HT2A受体时,引起多巴胺脱抑制性释放,部分抵消药物对多巴胺D2受体的阻断,故高催乳素血症不明显。 |
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