| 基本信息 | 更多 | 【中文】
1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌 | 【英文名称】
1,8-DIACETOXY-3-CARBOXYANTHRAQUINONE
DIACEREIN
DIACERHEIN
DIACETYL RHEIN
1,8-diacetoxyanthraquinone-3-carboxylicacid
4,5-bis(acetyloxy)-9,10-dihydro-9,10-dioxo-2-anthracenecarboxylicaci
4,5-diacetylrhein
9,10-dihydro-4,5-diacetoxy-9,10-2-anthracenecarboxylicacid
9,10-dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-2-anthroicaciddiacetate
9,10-dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-2-anthroicacidiacetate
artrodar
rhein,diacetate
4,5-Bis(acetyloxy)-9,10-dioxo-2-anthracenecarboxylic acid
Diacereine
4,5-Bis(acetyloxy)-9,10-dihydro-9,10-dioxo-2-anthracenecarboxylic Acid
4,5-Diacetoxyanthraquinone-2-carboxylic Acid
DAR
Fisiodar
SF 277
4,5-Diacetoxy-9,10-dihydro-9,10-dioxo-2-anthracenecarboxylic acid | 【CAS】
13739-02-1 | 【中文名称】
1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌
安必丁
达赛瑞英
二乙酰大黄酸
二乙酰二氢蒽羧酸
双醋瑞因
4,5-二乙酰-9,10-二氧-2-蒽羧酸
双乙酰基大黄酸 | 【EINECS 编号】
237-310-2 | 【分子式】
C19H12O8 | 【MDL 编号】
MFCD00468030 | 【分子量】
368.29 | 【MOL 文件】
13739-02-1.mol |
| 物理化学性质 | 回目录 | 【外观性状】
1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌(13739-02-1)为淡黄色结晶性粉末 | 【熔点 】
217-2180C |
| 应用领域 | 回目录 | 【用途一】
广泛用于新型液晶聚合物、性能优异的高强度纤维和工程塑料 |
| 常见问题列表 | 回目录 | 【免疫抑制药】
双醋瑞因又称二乙酰二氢蒽羧酸、1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌、达赛瑞英、安必丁，是一种新的白介素（IL）-1抑制剂，化学名称为二乙酰大黄酸，属蒽醌类的化合物，本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用，也可显著改善骨关节炎患者的关节功能，延缓病程，减轻疼痛，提高患者的生活质量，具有较好的安全性，临床主要用于治疗骨关节炎(OA)而发挥抗菌作用。
溶解性：易溶于二甲基亚砜、二甲基乙酰胺；难溶于水、甲醇、氯仿。
双醋瑞因和其活性代谢物大黄(rhein)通过抑制IL-1转换酶而减少IL-1β的产生和活性。作用机制包括：
1,抑制滑膜组织中IL-1的合成。
2,抑制软骨细胞中IL-1受体的表达。
3,抑制IL-1的活性。
4,阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的生成。
5,促进胶原及氨基多糖的合成。
6,抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。
双醋瑞因不改变肾脏和血小板的环氧化酶活性，不抑制前列腺素和成，因此前列腺素依赖性肾功能障碍病人可以耐受。
口服50mg，PPB为99%，Tmax为2.2 h，Cmax为3.2 mg/L，AUC为21.3 mg·h/L， T1/2β为4.3 h。与食物同服可增加本品的Tmax和AUC值。
不良反应：50%的患者可出现腹泻、腹痛及软便。 |
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