基本信息 | 更多 | 【中文】
泊沙康唑 | 【英文名称】
Posaconazole 2,5-Anhydro-1,3,4-trideoxy-2-C-(2,4-difluorophenyl)-4-[[4-[4-[4-[1-[(1S,2S)-1-ethyl-2-hydroxypropyl]-1,5-dihydro-5-oxo-4H-1,2,4-triazol-4-yl]phenyl]-1-piperazinyl]phenoxy]methyl]-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-D-threo-pentitol Noxafil Sch 56592 4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-Difluorophenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)oxolan-3-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-2-[(2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl]-1,2,4-triazol-3-one HYDROXYPROPYL]-2,4-DIHYDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONE Posaconazole for research | 【CAS】
171228-49-2 | 【中文名称】
泊沙康唑 4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮 | 【分子式】
C37H42F2N8O4 | 【MOL 文件】
171228-49-2.mol |
常见问题列表 | 回目录 | 【药理作用】
泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物,但与伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脱甲基作用更强,尤其对曲霉。 | 【药代动力学】
有关剂量和给药方案的研究显示,本品吸收速度和消除速度符合单室模型,口服混悬剂不同剂量间相对生物利用度有显著不同,分次使用(每12小时或每6小时1次)能显著提高生物利用度,蛋白结合率98%~99%。相对于片剂,混悬剂的生物利用度增加,且食物能明显提高药物的吸收速度和吸收程度。一项考察肾功能异常对该药药动学影响的研究结果表明,本品不被血液透析清除,不受血液透析的影响。单剂量研究显示,不同程度的慢性肾脏疾病患者无须调整剂量。半衰期大约25小时,主要通过肝脏代谢。 | 【临床适应证及用法】
临床上可用于曲霉病、接合菌病及镰刀菌病的治疗,亦可用于部分氟康唑耐药的念珠菌属感染的治疗。研究表明,泊沙康唑能广泛有效地治疗暗色丝孢霉病,提高皮炎外瓶霉感染者的生存率,作用呈剂量依赖性。该药作为二线用药,对两性霉素B或伊曲康唑耐药的侵袭性曲霉病的有效率为44%~78%,对接合菌感染的有效率为71%。该药为口服混悬剂,推荐剂量为200mg,每日4次,随餐口服7~10天,以后可维持此剂量,也可改为400mg,每日2次口服。7~10天内可获得稳态血药浓度。 |
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