| 基本信息 | 更多 | 【中文】
比索洛尔 | 【英文名称】
2-PROPANOL, 1-[4-[[2-(1-METHYLETHOXY)ETHOXY]METHYL]PHENOXY]-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-
BISOPROLOL
Bisoprolo
Bisoprolol(Hemifumalate)
Bisoprolol base
1-(p-2-Isopropoxyethoxymethylphenoxy)-3-isopropylaminopropan-2-ol
Racemic Bisoprolol
1-[4-[2-(1-Methylethoxy)ethoxymethyl]phenoxy]-3-(1-methylethylamino)propan-2-ol
Bisoprolol-D5
1-[4-[[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol-d5
1-[(1-Methylethyl)amino]-3-[4-[[2-(1-methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-2-propanol
(R)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-isopropoxyethoxymethyl)phenoxy]-2-propanol
(R)-1-[(1-Methylethyl)amino]-3-[4-[[2-(1-methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-2-propanol
(S)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-isopropoxyethoxymethyl)phenoxy]-2-propanol
(S)-1-(Isopropylamino)-3-[4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy]-2-propanol
(S)-1-[(1-Methylethyl)amino]-3-[4-[[2-(1-methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-2-propanol | 【CAS】
66722-44-9 | 【中文名称】
比索洛尔
1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇 | 【分子式】
C18H31NO4 | 【MDL 编号】
MFCD00865795 | 【分子量】
325.44 | 【MOL 文件】
66722-44-9.mol | 【所属类别】
药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 抗肾上腺素药 |
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比索洛尔由德国默克制药在1978年研制成功，商品名称为康可、博苏、圣诺德、康心、富马酸比索洛尔片、安适、康忻，目前已经是全世界临床上常用治疗高血压、心绞痛、心律失常及心衰等心血管疾病的首选药物之一，本品为高度选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，具有亲水性及亲脂性的特性，无内源性拟交感活性和膜稳定性，负性肌力作用弱。具有超高亲和与高亲和两个β受体结合部位，药物作用极为强大，比阿替洛尔和美托洛尔强7 ～10倍。它具有高度的β1受体选择性，模型复合体β1/β2的选择性研究发现：普萘洛尔为1/3，阿替洛尔为20/1，比索洛尔为60/1。另有研究比较了美托洛尔和比索洛尔β1/β2的选择性，结果前者为74/1，后者为119/1。同其他 β受体阻断剂一样，比索洛尔通过阻断心脏β1受体、抑制肾素—血管紧张素系统等，从而发挥对高血压、心绞痛、心律失常的治疗作用。最近的研究表明，P物质具有扩张血管降低外周阻力作用，高血压患者血浆P物质含量显著下降，经比索洛尔治疗后在血压下降的同时P物质显著回升，这也是其可能的降压机制之一。另有研究表明，比索洛尔在降压的同时还可改善心脏舒张功能;对血糖、血脂无不良影响，在糖尿病患者的研究结论也是如此。主要用于治疗室上性心动过速、心房颤动、室性期前收缩、冠心病、心绞痛、轻至中度高血压，亦用于扩张性心肌病和缺血性心脏病引起的心力衰竭等。
口服F达88%。Tmax为1.5～3 h。 PPB为30%。血浆清除T1/210～12 h。一次服药作用可维持24 h。由于它的亲水性和亲脂性相等，对中枢神经系统的不良反应较亲脂性的美托洛尔轻，对肾功能的影响较亲水性的阿替洛尔小。比索洛尔具有两个等效的清除途径，一半在肝脏代谢为非活性物质，另一半以原形经肾脏排泄。【注意与禁忌】 同阿替洛尔。
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