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CAS号: | 70356-03-5 |
英文名称: | Cefaclor monohydrate |
英文同义词: | Keflor;Ceclor;Alfatil;Panacef;Cefactor;Raniclor;Distaclor;Muco-panoral;panoralhydrate;CEFACLOR HYDRATE |
中文名称: | 头孢克洛(一水物) |
中文同义词: | 希克劳;头孢克洛一水合物;头孢克洛(一水物);头孢氯氨苄(一水物);8-(2-氨基-2-苯基乙酰基)氨基-4-氯-7-氧代-2-硫杂-6-氮杂双环[4.2.0]辛-4-烯-5-羧酸一水物;[6R-[6Α,7Β(R^<*>^)]]-7-[(氨基苯基乙酰基)氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.01-2-辛烯-2-羧酸单水合物 |
CBNumber: | CB1207655 |
分子式: | C15H16ClN3O5S |
分子量: | 385.82 |
MOL File: | 70356-03-5.mol |
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头孢克洛(一水物) 性质、用途与生产工艺 |
化学性质
白色或类白色结晶性粉末。溶于水,几不溶于甲醇、氯仿或苯。在Ph=2.5~4.5时稳定。UV最大吸收(Ph=7缓冲液):265nm(ε6800)。
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用途
第一代头孢菌素类抗生素,抗菌性能和头孢唑啉近似。临床主要用于泌尿道感染、呼吸道感染、皮肤及软组织感染、五官科等感染,疗效较好。
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用途
属头孢类抗菌素药,主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等
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生产方法
以青霉素G为原料。先用对硝基苄基把青霉素G上的羧基保护起来,然后用双氧水或过氧乙酸氧化成亚砜。在N-氯代丁二酰亚胺或N-氯代磷苯二甲酰胺等作用下,进行氯化和扩环。先臭氧化后还原,使3位形成羟基。然后先在三氯化磷下,使3位转化为氯代;再在五氯化磷和吡啶作用下,接着醇解7位形成游离的氨基的盐酸盐,即7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸对硝基苄酯的盐酸盐。其溶于四氢呋喃和甲醇的溶液中,加入5%钯-炭的乙醇溶液,在室温和0.35MPa的氢压下氢化反应45min。过滤,滤饼用四氢呋喃和水洗。蒸发溶剂至干。剩余物溶入水和乙酸乙酯的混合液中,Ph值调至3,析出固体,过滤,并用丙酮浸泡,然后干燥即为7-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸。将其溶入乙腈中,在室温搅拌下加入N,O-双(三甲基硅)乙酰胺,使形成可溶性的双硅酯。冷至0℃,在二滴N,N-二甲基苄胺存在下,缓慢加入3-(β-羧基苄胺)丁烯酸甲酯的钠盐和氯甲酸甲酯在乙腈的反应液中。该混合液继续在冰浴中搅拌2h,加入甲醇,过滤除去不溶物。再加入水,调Ph值至1.5,再用三乙胺调至4.5。在水浴上再搅拌1h,过滤析出的结晶性沉淀,用乙腈洗,真空干燥得头孢克洛。 前面得到的游离氨基的盐酸盐,可以先直接和叠氮苯乙酸反应,然后氢解也可得到头孢克罗,其反应较简单。
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急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 1259 毫克/公斤; 腹腔小鼠 LD50: 400 毫克/公斤
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可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化物烟雾
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头孢克洛(一水物) 生产厂家 全球有 56家供应商
头孢克洛(一水物)国内生产厂家
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供应商 | 联系电话 | 传真 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
上海波以尔化工有限公司
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2221
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百灵威科技有限公司
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76
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Pure Chemistry Scientific Inc.
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9949
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62
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凯试(上海)科技有限公司
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32553
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50
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孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体]
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52
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国药集团化学试剂有限公司
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大连美仑生物技术有限公司
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北京华美互利生物化工
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上海陶素生化科技有限公司
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深圳振强生物技术有限公司
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Sulfur & Selenium Compounds
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解热镇痛原料药
药物
抗生素
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C15H14ClN3O4SH2O
C15H16ClN3O5S
头孢氯氨苄(一水物)
头孢克洛(一水物)
8-(2-氨基-2-苯基乙酰基)氨基-4-氯-7-氧代-2-硫杂-6-氮杂双环[4.2.0]辛-4-烯-5-羧酸一水物
头孢克洛一水合物
希克劳
[6R-[6Α,7Β(R^<*>^)]]-7-[(氨基苯基乙酰基)氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.01-2-辛烯-2-羧酸单水合物
70356-03-5
5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid, 7-[[(2R)-2-aMino-2-phenylacetyl]aMino]-3-chloro-8-oxo-, hydrate (1:1),(6R,7R)-
Cefaclor (400 mg)
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-azanyl-2-phenyl-ethanoyl]amino]-3-chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid hydrate
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3-chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid hydrate
(6R,7R)-7-[[(2R)-2-amino-2-phenyl-acetyl]amino]-3-chloro-8-keto-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid hydrate
Muco-panoral
(7R)-3-Chloro-7-[[(R)-aminophenylacetyl]amino]cepham-3-ene-4-carboxylic acid sodium salt
8-(2-Amino-2-phenylacetyl)amino-4-chloro-7-oxo-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylic acid monohydrate
Panacef
Alfatil
[6R-[6α,7β(R^<*>^)]]-7-[(Aminophenylacetyl)amino]-3-chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2.ene-2-carboxylic acidmonohydrate
CEFACLOR MONOHYDRATE
CEFACLOR HYDRATE
CEFACLOR,MONOHYDRATE,USP
Raniclor
Keflor
Distaclor
(6R,7R)-7-[(2-Amino-2-phenylacetyl)amino]-3-chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic Acid Monohydrate
Cefactor
Ceclor
3-chloro-7-D-(2-phenylglycinamido)-3-cephem-4-carboxylic acid monohydrate
panoralhydrate
monohydrate,(6r-(6-alpha,7-beta(r*)))-ino)-3-chloro-8-oxo
lilly99638hydrate
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