|
CAS号: | 127045-41-4 |
英文名称: | Pazufloxacin |
英文同义词: | T-3761;ALKALYL;PAZUFLOXAXIN;Pazufloxacin;Pazufloxacine;Pazufloxacin318.3;PAZUFLOXACIN 98+%;Pazufloxaxin mesilate;Pazufloxacinmyesylate;PAZUFLOXACIN(ALKALYL) |
中文名称: | 帕珠沙星 |
中文同义词: | 帕珠沙星;帕苏沙星;帕珠沙心;帕楚沙星;帕珠沙星碱基;(S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸;(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3,DE][1,4]苯并嗪-6-羧酸;(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3,de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸;(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐 |
CBNumber: | CB2423188 |
分子式: | C16H15FN2O4 |
分子量: | 318.3 |
MOL File: | 127045-41-4.mol |
|
|
|
|
帕珠沙星 性质、用途与生产工艺 |
化学性质
结晶,熔点269-271.5℃。[α]D25-88.0°(C=0.5,0.05mol/L氢氧化钠溶液)。急性毒性LD50雄小鼠(mg/kg):>500静脉注射。 盐酸帕楚沙星(Pazufloxacin Hydrochloride):C16H15FN2O4?HCl。熔点243.5-247.5℃。[α]D23-32.5°(C=0.5,水)。 甲磺酸帕楚沙星(Pazufloxacin Methanesulformte):C16H15FN2O4?CH3SO3H。[163680-77-1]。无色棱状结晶,熔点258~259℃(分解)。[α]D20-64.2°(C=1,1.0mol/L氢氧化钠溶液)。25℃时水中溶解度>200mg/ml。
|
|
|
|
用途
本品是国家二类新药甲磺酸帕珠沙星的关键中间体,也即碱基料,是分子结构中的主体部分,只需与甲磺酸成盐即得原料药。
|
|
|
生产方法
2,3,4,5-四氟苯甲酸乙酯与丙二酸二叔丁酯反应,然后与三氟乙酸经脱羧反应得4-羧甲基-2,3,5-三氟苯甲酸乙酯,用二苯基重氮甲烷酯化。在甲醇钠存在下用聚甲醛处理,在侧链的活性亚甲基处生成羟甲基,再处理成亚甲基。和三甲基硫氧碘化物反应后,引入环丙基,选择性水解成4-(1-羰基环丙基)-2,3,5-三氟苯甲酸乙酯。与氯代甲酸乙酯和叠氮化钠反应,然后用苄醇酯化,再选择性水解得4-[1-(苯甲酰基羰氨基)环丙基]-2,3,5-三氟苯甲酸。和乙氧羰基醋酸镁及1,1L羰基二咪唑反应,使侧链甲酸基转化为甲酰基醋酸乙酯,与N,N-二甲基甲酰胺缩二甲醇和(S)-氨基-1-丙醇缩合后,再环合得2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪的母环,最后水解、氢化得T-3761的盐酸盐,中和得帕楚沙星。 帕楚沙星(1.00g,3.14mmo1)悬浮于10ml乙醇中,在50℃和搅拌下加入甲磺酸(0.31g,3.22mmo1),然后冷至室温。过滤收集沉淀,即得1.22g甲磺酸帕楚沙星,收率94%。
|
|
|
帕珠沙星 上下游产品信息 |
上游原料
N,N'-羰基二咪唑
DE
丙二酸二叔丁酯
叠氮化钠
2,3,4,5-四氟苯甲酸乙酯
甲基磺酸
亚硫酸钠
三氟乙酸
多聚甲醛
5-(乙酰氨基)-N,N'-双(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺
二苯基重氮甲烷
二甲基硫
氯代甲酸乙酯
乙酸乙酯
N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛
|
下游产品
|
|
帕珠沙星 生产厂家 全球有 132家供应商
帕珠沙星国内生产厂家
|
供应商 | 联系电话 | 传真 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
百灵威科技有限公司
| -- | -- | jkinfo@jkchemical.com;market3@jkchemical.com | 中国 |
96847
|
76
|
武汉易泰科技有限公司上海分公司
| 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 | 86-21-50328109 | 67055399@qq.com | 中国 |
15983
|
69
|
上海将来实业股份有限公司
| 021-61552785,400-0066-400 | 021-55660885 | sales@jonln.com | 中国 |
2037
|
65
|
太原市瑞和丰科贸有限公司
| +86 351 7031519 | +86 351 7031519 | sales@RHFChem.com | 中国 |
2366
|
56
|
Pure Chemistry Scientific Inc.
| 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 | 001-617-206-9595 | sales@chemreagents.com | 美国 |
9949
|
62
|
上海瀚鸿化工科技有限公司
| 021-61521197,021-60496702,021-54302127,021-54306202,021-61525701,021-54308259 | +86-21-54291107 | jerry.ma@hanhonggroup.com | 中国 |
28730
|
64
|
孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体]
| Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850、 18986454762 | 86-712-2580625 QQ:1623551145 | sales02@farchem.com | 中国 |
9844
|
52
|
西亚试剂
| 4008-626-111 | 028-84752058 | sale@xiyashiji.com | 中国 |
9763
|
57
|
成都贝斯特试剂有限公司
| 028-85973071 028-85973075 | 028-85973075 | service@best-reagent.com | 中国 |
9961
|
57
|
天津希恩思生化科技有限公司
| 400 638 7771 | | sales@heowns.com | 中国 |
14552
|
57
|
武汉福鑫化工有限公司
| +86-27-59207852 85767163 | +86-27-59524646 | info@fortunachem.com | 中国 |
3149
|
58
|
CSR
| info@chinaskyrun.com | manager@chinaskyrun.com | sales@chinaskyrun.com | 中国 |
12226
|
58
|
上海遐瑞医药科技有限公司
| +86 21 61551611 | +86 21 50676805 | contact@trustwe.com | 中国 |
9988
|
58
|
上海皓元化学科技有限公司
| 86-21-58998590 | 86-21-53700326, 86-21-58998590 | sales@chemexpress.cn | 中国 |
10011
|
61
|
MedChemexpress LLC
| 609-228-6898 | 609-228-5909 | sales@medchemexpress.cn | 美国 |
4935
|
58
|
南京生利德生物科技有限公司
| 025-58378339 18913321387 | 025-58378339 | sales@sunlidabio.com | 中国 |
1997
|
55
|
上海陶素生化科技有限公司
| 021-33632979 | 021-34692979 | info@tsbiochem.com | 中国 |
8124
|
58
|
武汉东康源科技有限公司
| 027-81302011 15347069687 | 027-81302088 | sales@whdky.com;2851686510@qq.com | 中国 |
2019
|
58
|
湖北鑫源顺医药化工有限公司
| 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929 | 027-50664927 | hbeixys2001@163.com | 中国 |
3138
|
55
|
上海将来实业股份有限公司
| 021-61552785 | 021-35122006 | 67055399@qq.com | 中国 |
10030
|
55
|
HBCChem, Inc.
| +1-510-219-6317 | +1-650-486-1361 | sales@hbcchem.com | 美国 |
10780
|
60
|
武汉丰泰威远科技有限公司
| +86 (27) 8746-5837 | +86 (27) 8777-2287 | sales@finetechnology-ind.com | 中国 |
9471
|
58
|
杭州杰恒化工有限公司
| +86-0571-87396432 87396430 sales@jhechem.com; | +86-0571-87396431 | sales@jhechem.com; | 中国 |
14092
|
53
|
上海寰川实业有限公司
| 021-61478794 | 021-61478794 | sales@hcshhai.com | 中国 |
9824
|
50
|
武汉大华伟业医药化工有限公司
| 027-59887161 | 027-59420980 | 2846469424@qq.com | 中国 |
2051
|
50
|
上海拓目化工有限公司
| 13052178788 | 021-60533014 | tombiopharma@163.com | 中国 |
2892
|
55
|
上海孚一生物科技有限公司
| +86 (21) 61124340 | +86 (21) 6129-4103 | sales02@forever-reagent.com | 中国 |
9802
|
58
|
上海惯承化工科技有限公司
| Please Email:sales@letopharm.com | +86-21-5106 2861 | sales@letopharm.com | 中国 |
2641
|
58
|
华中试剂城
| 027- 59101679 59207852 18827367472 | 027-59524646 | sales@3600chem.com | 中国 |
4997
|
55
|
湖北拓楚慷元医药化工有限公司
| 027-86939098,89082698,18995659299,13317199916,027-89771658,15392822292 | +86-027-86939098 | hbtcky@163.com | 中国 |
4978
|
56
|
Alfa Chemistry
| 1-201-478-8534 | 1-516-927-0118 | inquiry@alfa-chemistry.com | 美国 |
9996
|
60
|
上海昕凯医药科技有限公司
| 86-021-31660648 18016477331 | 86-021-58010681 | sales@synchem-pharma.com | 中国 |
3334
|
55
|
BOC Sciences
| 1-631-504-6093 | 1-631-614-7828 | sales@bocsci.com | 美国 |
6331
|
65
|
|
|
|
|
API's
Principle
P
Chromatography
Chemical Structure
Antibiotics
Pharmacology Standards
PA - PENAnalytical Standards
ChinolonesAlphabetic
BacteriostaticAntibiotics
药物
喹诺酮类药物
抗病源性微生物药
C16H15FN2O4
C37H63NO9
帕珠沙星
帕苏沙星
(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐
(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3,de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸
帕珠沙心
(S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-DE][1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸
帕珠沙星碱基
帕楚沙星
(S)-(-)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3,DE][1,4]苯并嗪-6-羧酸
127045-41-4
(S)-10-(1-aMinocyclopropyl)-9-fluoro-3-Methy...
Pazufloxacin
7H-Pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 2,3-dihydro-10-(1-aminocyclopropyl)-9- fluoro-3-methyl-7-oxo-, (S)-
Pazufloxacine
Pazufloxacin318.3
(S)-10-(1-AMINOCYCLOPROPYL)-9-FLUORO-3-METHYL-7-OXO-3,7-DIHYDRO-2H-[1,4]OXAZINO[2,3,4-IJ]QUINOLINE-6-CARBOXYLIC ACID
7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-, (S)-
7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-, (3S)- (9CI)
(-)-(3S)-10-(1-Aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid
7H-Pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-7-oxo- (9CI)
PAZUFLOXACIN(ALKALYL)
PAZUFLOXACIN (PREPARATION FOR PAZUFLOXACIN MESILATE)
(S)-10-(1-aminocyclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid
PAZUFLOXACIN 98+%
Pazufloxaxin mesilate
ALKALYL
(3S)-10-(1-AMINOCYCLOPROPYL)-9-FLUORO-2,3-DIHYDRO-3-METHYL-7-OXO-7H-PYRIDO[1,2,3-DE]-1,4-BENZOXAZINE-6-CARBOXYLIC ACID
T-3761
PAZUFLOXAXIN
Pazufloxacinmyesylate
(s)-yclopropyl)-9-fluoro-3-methyl-7-oxo
|