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SGC0946

生物活性 体外研究 特征

CAS号:1561178-17-3
英文名称:SGC0946
英文同义词:SGC0946;5-Bromo-7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-7H-Pyrrolo[2,3-;1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5-bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl)(isopropyl)amino)propyl)-3-(4-(tert-butyl)phenyl)urea;1-[3-[[[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-Amino-5--bromo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3,4-dihydro-xytetrahydrofuran-2-yl]methyl](isopropyl)amino]pro-pyl]-3-[4-(2,2-dimethylethyl)phenyl]urea
中文名称:SGC0946
中文同义词:
CBNumber:CB32645673
分子式:C28H40BrN7O4
分子量:0
MOL File:Mol file
SGC0946化学性质
储存条件 : ?20°C
安全信息
危险品标志 : T
危险类别码 : 25
安全说明 : 45

SGC0946 性质、用途与生产工艺

生物活性
SGC 0946是一种高效的，选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，IC50为0.3 nM，抑制12 PMTs和DNMT1活性。
体外研究
SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM，且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L，及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。
特征
Cell-active DOT1L-selective chemical probe.
SGC0946 上下游产品信息
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