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CAS号: | 1403254-99-8 |
英文名称: | EPZ-6438 |
英文同义词: | E-7438;EPZ-6438;EPZ-7438;N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-;N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide EPZ6438 |
中文名称: | EPZ6438 |
中文同义词: | N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺 |
CBNumber: | CB82655404 |
分子式: | C34H44N4O4 |
分子量: | 572.73756 |
MOL File: | 1403254-99-8.mol |
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EPZ6438 性质、用途与生产工艺 |
生物活性
EPZ-6438是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,Ki为2.5 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4,500多倍。
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体外研究
EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平,并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用, IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制,同时抑制Hedgehog通路基因,MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中,EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。
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体内研究
皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内,EPZ-6438引起肿瘤郁积,并且在给药期间,产生显著的肿瘤生长延迟,而对体重影响较小。
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特征
口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验,用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。
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EPZ6438 上下游产品信息 |
上游原料
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下游产品
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EPZ6438 生产厂家 全球有 26家供应商
EPZ6438国内生产厂家
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供应商 | 联系电话 | 传真 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
上海波以尔化工有限公司
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5604
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55
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MedChemexpress LLC
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4935
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58
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ShangHai Biochempartner Co.,Ltd
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62
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BOC Sciences
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9972
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65
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1503
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55
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上海皓元化学科技有限公司
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10011
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61
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卡迪亚医药科技有限公司
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60
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Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd
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2877
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52
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AdooQ BioScience, LLC
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上海陶素生化科技有限公司
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3112
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济南铭雅医药科技有限公司
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589
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58
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上海太氟医药科技有限公司
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上海孚一生物科技有限公司
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上海惯承化工科技有限公司
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2641
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58
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991
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55
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上海冬洋生物科技有限公司
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369
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55
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上海东苍生物科技有限公司
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55
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广州致雅医药科技有限公司
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809
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55
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55
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济南蔚然生物科技有限公司
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503
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50
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杭州畅存生物科技有限公司
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48
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50
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活性分子
C34H44N4O4
N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
1403254-99-8
N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide EPZ6438
[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-
N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide
EPZ-7438
E-7438
EPZ-6438
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