中药活性成分
白头翁皂苷A (Pulchinenoside A)是中药白头翁重要的活性成分之一,来源于毛茛科植物白头翁(Pulsatma chinensis(Bge.)Regel)的根。本品具有2个糖基的低糖基皂苷,可保护由于氰化钠及葡萄糖缺乏造成的细胞模型PC-12,减少细胞凋亡,可以对细胞起到保护作用。白头翁皂苷A3在高浓度时,在体外对P-388细胞有抑制生长作用,具有较强的抑制肿瘤活性作用。 本条信息由ChemicalBook的香云编辑整理。
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药品概况
中文名称:白头翁皂苷A
中文别名:白头翁皂甙A3
英文名称:Pulchinenoside A
英文别名:Anemoside A3
【提取来源】毛茛科植物白头翁。
【物理性状】白色粉末
【熔点】228~230℃
【药理药效】抗肿瘤活性
图1为白头翁皂苷A结构式。
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理化性质
白色粉末,熔点228~230℃,可溶于甲醇、乙腈、乙醇等溶剂,不溶于石油醚。药品对皮肤有刺激作用,对眼睛有严重伤害。
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提取来源
毛茛科植物白头翁Pulsatilla chinensis。宿根草本,根圆锥形,有纵纹,全株密被白色长柔毛,株高10-40厘米,通常20-30厘米。基生叶4-5片,三全裂,有时为三出复叶。花单朵顶生,径约3-4厘米,萼片花瓣状,6片排成2轮,蓝紫色,外被白色柔毛;雄蕊多数,鲜黄色;花期4-6月。瘦果,密集成头状 ,花柱宿存,银丝状。
图2为白头翁根。
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药理作用
白头翁皂甙A3具有抗肿瘤作用,在体外对P388 细胞有抑制生长作用,抑制率为53.7%。可保护由于氰化钠及葡萄糖缺乏造成的细胞模型PC-12,减少细胞凋亡, 应用流式细胞技术测得浓度分别为0.1、1、10mg/mL的白头翁皂苷A3可以对细胞起到保护作用。白头翁皂苷A3还具有舒血管作用,可使预收缩的胸主动脉、大脑中动脉、肾动脉和左冠状动脉产生浓度依赖性的舒张作用。
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药代动力学
吸收:白头翁皂苷吸收迅速,消除较快,绝对生物利用度较低。该类成分的分子量较大 ,属于较难吸收化合物,并且大部分未以原型形式被机体吸收利用。白头翁皂苷的渗透系数(Peff)在不同肠段的吸收为十二指肠>空肠>结肠>回肠,十二指肠是该类皂苷的主要吸收部位。
分布:药物主要分布在心脏,肝,肺,肾,小肠等器官,心脏中药物浓度最高。在动物脑中亦可检测到药物的存在,证明其可以透过血脑屏障。
代谢:大部分药物未被吸收,直接以原型形式由粪便排出体外;被动物机体吸收的部分,在体内大部分也已被代谢掉,以代谢产物的形式排出体外。肠道菌群是白头翁皂苷原型化合物发生代谢的重要因素,确证出该类成分在肠内菌群的作用下主要发生3-位侧链脱糖代谢,以及苷元母核上羟化,羧化和脱羧,甲基化和去甲基化等代谢反应。
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提取方法
将白头翁粉碎成粉,加入酒精溶剂浸提得到较粗的白头翁总皂苷,脱脂后,经大孔树脂层析得到高产、高纯的白头翁总皂苷。总皂苷经硅胶柱层析得到无色的、纯度较高的单体皂苷。
图3为白头翁皂苷A提取分离工艺流程图。
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鉴定
【薄层层析鉴定白头翁皂苷】将薄层层析板在110℃烘箱中活化30-60min,微量点样器吸取标准品及样品,点样与薄层层析板上,浸入展开剂展开。展开到规定距离后取出,取出溶剂,喷10% H2SO4水溶液后,用电吹风机吹干显色约5分钟。
图4为大孔吸附树脂分离白头翁总皂苷TLC图谱。
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