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依氟鸟氨酸

CAS号:67037-37-0
英文名称:Eflornithine
英文同义词:DFMO;Ornidyl;MDL-71782;EFLORNITINE;Eflornithine;H-DL-(F2ME)ORN-OH;Eflornithine base;DIFLUOROMETHYLORNITHINE;2-(Difluoromethyl)ornithine;α-Difluoromethyl-L-ornithine
中文名称:依氟鸟氨酸
中文同义词:依氟鸟氨酸;2-(二氟甲基)鸟氨酸;消旋型二氟甲基腈盐酸盐;依氟鸟氨酸碱 (混旋体);2-(乙氟甲基)-DL-鸟氨酸
CBNumber:CB4373229
分子式:C6H12F2N2O2
分子量:182.17
MOL File:67037-37-0.mol
依氟鸟氨酸化学性质
储存条件 : -15°C
安全信息

依氟鸟氨酸 性质、用途与生产工艺

化学性质 
盐酸依氟鸟氨酸(Eflomithine Hydrochloride)：C16 H12F2N2O2?HCl?H20。从水-乙醇结晶，熔点183℃。
用途 
用于非洲锥虫病(非洲睡眠病)。通过阻断锥虫属寄生虫增殖所必需的酶而起作用。
生产方法 
将15 THF冷至-80℃，在氮气保护下加入2.82 L二异丙胺，再加入12L 15%丁基锂的己烷溶液，加入的速度保持反应液的温度为-75～-80℃。然后加入N，N’-二苯亚甲基鸟氨酸甲酯(I)溶于15L THF的溶液。加毕，缓慢升至35~40℃，并用一氯二氟甲烷鼓泡置换氮气，进行反应。加入20L饱和氯化钠溶液和75L异丙醚，分出有机层，水层提取。提取液和有机层合并，用饱和氯化钠溶液洗后，浓缩至剩油状物，即为化合物(Ⅱ)。该油状物和30 Llmol/L盐酸，在室温反应3h，进行水解。反应结束后，用氯仿提取，提取液废弃。经提取的水层用6L水稀释，调至Ph值3.3，加热，过滤，洗涤，重结晶，得依氟鸟氨酸。
依氟鸟氨酸 上下游产品信息
上游原料
酸甲酯 鸟氨酸 一氯二氟甲烷 三氯甲烷 二异丙胺 2-(二氟甲基)-DL-鸟氨酸 异丙醚 正丁基锂
下游产品
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