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| CAS号: | 53910-25-1 |
| 英文名称: | PENTOSTATIN |
| 英文同义词: | dcf;Co-V;2’dcf;ci-825;yk-176;Cl 825;Nipent;PD-ADI;Coforin;cl67310465 |
| 中文名称: | 脱氧助间型霉素 |
| 中文同义词: | 喷司他汀;喷妥司汀;喷司他丁;脱氧助间型霉素;-3-(2-脱氧基-Β-D-赤呋喃戊糖基)-3,6,7,8-四氢咪唑并[4,5-D][1,3]二氮革-8-醇 |
| CBNumber: | CB4746489 |
| 分子式: | C11H16N4O4 |
| 分子量: | 268.27 |
| MOL File: | 53910-25-1.mol |
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脱氧助间型霉素 性质、用途与生产工艺 |
化学性质
从甲醇-水得白色结晶，熔点220～225℃；熔点204～209.5℃在＞150℃变黑。UV最大吸收(pH值7的水)：282nm(ε8000)；(pH值11的水)：283nm(ε7970)；(pH值2的水)：273nm(开始为ε7570，6.5h后变为3143)。[α]D23+76.4°(C=1，水)；[α]D23+73.0°(C=1，pH值7缓冲液)。水中pKa 5.2。
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用途
为腺苷脱氨酶(ADA)抑制剂。用于α-干扰素治疗无效的毛细胞白血病。
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生产方法
大规模生产以喷妥司汀的产生菌Streptomyces彻tibioticus进行浸入或深层培养来制备：
一、发酵
经选择的培养基植入灭过菌的水溶性营养液，在无菌条件下，于20～45℃最好是33～40℃)，充气和搅拌培育，直至培养液中出现喷妥司汀。
影响获得最大收率的时间的长短的因素是所用设备的类型和大小、搅拌的速度，充气的速度，微生物培养基和其它因素。在罐形发酵器中进行的大规模工业发酵，进行3～7d可得最大收率。也可采用较短的发酵时间，但收率较低。当在振荡瓶进行发酵时，所需的时间比用大容积的发酵罐的时间要长。
在浸入培养时，微生物生长成分布于整个营养液的不连续的颗粒；而在表面培养时，是在营养液的表面形成连续的薄膜。由于微生物分布在整个营养液中，因而在采用发酵工业中使用的罐和缸进行微生物培养时，可以采用大容积的接种营养液。
装有搅拌和充气装置的连续缸形发酵器特别适合大规模生产，但也可以使用其它发酵设备。在小量生产或制备用于大规模发酵的微生物培养基时，浸入培养可在小烧瓶中进行，可以采用适合的方法进行振荡或搅拌。
在浸入培养时，培养液的充气和搅拌可用许多方式来完成。搅拌可用涡轮机、桨状搅拌器、叶轮推进器等其它机械搅拌设备，也可旋转或振荡发酵器本身，或用各种泵设备往营养液中注入空气或氧气而获得。充气可采用开口管、多孔管或带有分配器的管子来注入空气或氧气，或可将营养液喷、泼或溢到氧气气氛中。
浸入培养外的另一选择方法是表面培养。此时使用2cm以下薄层的灭过菌的水溶性培养液，植入喷妥司汀的产生菌Streptomyces antibioticus，在20～45℃和充氧下进行培育。和浸入培养相似可得产品。
二、分离和提纯
分离可采用压滤或离心分离。滤饼用水彻底洗涤，洗液和滤液合并后，用氢氧化钠、三乙胺或氢氧化铵等碱性水溶液调Ph值至约9.2。减压浓缩至约剩1/10的体积。浓缩液冷至5℃，时问可在数小时或数天(依据体积大小而定)。析出的沉淀是9-(β-D-阿拉伯糖基呋喃糖基)腺嘌呤，可用硅藻土作助滤剂过滤除去。
滤液用水稀释至其浓缩前的体积，然后用盐酸或硫酸等水溶性酸调PH值至约8.3。用活性炭或其它吸附剂(最好是Darco G-60)来吸附。吸附过程可分批进行，也可通过柱子连续进行。
在批量方法中，把0.5%～10%，最好是约3%(W/V)的活性炭加入滤液，并搅拌1～3h。过滤，滤饼用水洗后，再用丙酮水溶液(等量的丙酮和水)洗脱。洗脱液浓缩至剩约1%～3%的体积。
往浓缩液中加入甲醇，以获得80%甲醇溶液。过滤除去产生的沉淀，滤液浓缩以除去甲醇。浓缩液用5%丙酮的水溶液稀释至其2.5倍的体积，通过一活性炭柱子。该活性炭柱先用5%丙酮水溶液洗，再用10%丙酮水溶液洗。然后用25%丙酮水溶液洗脱。洗脱液减压浓缩后冻干。将干燥固体溶于小量水中，通过用水制备的装有Sephadex G-10的柱子进行渗滤。用水洗柱子，收集含产品的流出液，干燥，用甲醇水溶液结晶，可得喷司他丁
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| 脱氧助间型霉素 上下游产品信息 |
上游原料
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下游产品
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| 脱氧助间型霉素 生产厂家 全球有 57家供应商
脱氧助间型霉素国内生产厂家
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上海泽涵生物医药科技有限公司
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498
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55
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上海波以尔化工有限公司
| Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) | 86-21-57758967 | sales@boylechem.com | 中国 |
5604
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55
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百灵威科技有限公司
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96847
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76
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武汉易泰科技有限公司上海分公司
| 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 | 86-21-50328109 | 67055399@qq.com | 中国 |
15983
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69
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上海佰世凯化学科技有限公司
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6000
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61
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凯方医药科技（上海）有限公司
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21915
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59
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LGM Pharma
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1972
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70
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南京康满林化工实业有限公司
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20120
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64
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凯试（上海）科技有限公司
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凯试（上海）科技有限公司
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32553
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50
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上海岚克医药科技发展有限公司
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上海法凯医药科技有限公司
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20
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60
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13395
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58
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北京华美互利生物化工
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上海皓元化学科技有限公司
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10011
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61
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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24330
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65
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MedChemexpress LLC
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4935
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58
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广州爱纯医药科技有限公司
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4836
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上海达诺医药科技发展有限公司
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上海智存生物科技有限公司
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271
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58
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SYNCHEM-OHG
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4701
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70
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深圳振强生物技术有限公司
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11269
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海南满方园医药化工有限公司
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60
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60
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武汉大华伟业医药化工有限公司
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4994
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58
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上海麦克林生化科技有限公司
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9960
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55
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杭州杰恒化工有限公司
| +86-0571-87396432 87396430 sales@jhechem.com; | +86-0571-87396431 | sales@jhechem.com; | 中国 |
14092
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53
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上海孚一生物科技有限公司
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湖北巨胜科技有限公司
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10512
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58
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上海楼岚生物科技有限公司
| +86-21-61128122 | +86-21-61128122 | sales@lollanechem.com | 中国 |
991
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55
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华中试剂城
| 027- 59101679 59207852 18827367472 | 027-59524646 | sales@3600chem.com | 中国 |
4997
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55
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济南蔚然生物科技有限公司
| 13306417006; 18866807006; 0531-85868981 | 0531-85806006 | 864598798@qq.com | 中国 |
503
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50
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广州和为化工有限公司
| +86-20-38056109 / 3892 1903 | +86-20-6261 9665 | sales@hwhg.com.cn | 中国 |
18473
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55
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Protein Kinase Inhibitors and Activators
Pharmaceuticals
Intermediates & Fine Chemicals
Heterocycles
Chiral Reagents
NULL
微生物代谢物
细胞信号和神经生物学
原料药
药物
抗肿瘤药
抗代谢物抗肿瘤药物
喷司他丁
脱氧助间型霉素
-3-(2-脱氧基-Β-D-赤呋喃戊糖基)-3,6,7,8-四氢咪唑并[4,5-D][1,3]二氮革-8-醇
喷妥司汀
喷司他汀
53910-25-1
Pentostatin(Deoxycoformycin)
2'-DeoxycoforMycin, Covidaribine, ADAI, CI 825, d-Cof, NSC 218321, PD-ADI, YK 176
Coforin
(8R)-3-(2-Deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-3,6,7,8-tetrahydroimidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8β-ol
(8R)-3-(2-Deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydroimidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol
CL-67310465：NSC-218321
-3-(2-Deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-3，6，7，8-te-trahydroimidazo[4，5-d][1，3]diazepin-8-ol
2''-DEOXYCOFORMYCIN (2''-DCF: NIPENT)
Vira A deaminase inhibitor
PD-ADI
NSC 247520
Nipent
Imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol, 3-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydro-, (R)-
Imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol, 3-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydro-, (8R)- (9CI)
Deaminase inhibitor
Co-V
Cl 825
2'-Dexoycoformycin
Imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol, 3-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydro-, (8R)-
Imidazo4,5-d1,3diazepin-8-ol, 3-(2-deoxy-.beta.-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydro-, (8R)-
yk-176
nsc-218321
imidazo(4,5-d)(1,3)diazepin-8-ol,3-(2-deoxy-beta-d-pentofuranosyl)-3,6,7,8-tet
iazepin-8-ol
deoxycoformycin
dcf
co-vidarabine
cl67310465
ci-825
2’-deoxycoformycin
2’dcf
(r)-rahydro
(r)-deoxycoformycin
(r)-3-(2-deoxy-beta-d-pentofuranosyl)-3,6,7,8-tetrahydroimidazo(4,5-d)(1,3)d
(r)-3-(2-deoxy-beta-d-erythro-pento-furanosyl)-3,6,7,8-tetrahydroimidazo[4,5-d
PENTOSTATIN
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