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沙克列汀

2型糖尿病治疗药物 合成方法

CAS号:361442-04-8
英文名称:Saxagliptin
英文同义词:Onglyza;BMS 477118;Saxagliptin;Saxagliptin API;Saxagliptin HCl;Saxagliptin 15ND2;Saxagliptin(BMS 477118);(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-aMino-2-(3-hydroxyadaMantan-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile;(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile;2-Azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile, 2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-, (1S,3S,5S)-
中文名称:沙克列汀
中文同义词:沙格列汀;沙克列汀;沙G列汀;沙格列汀原料药;沙格列汀及中间体;沙格列汀代码杂质;沙格列汀/沙克列汀;盐酸沙格列汀中间体;BMS477118;SAXAGLIPTIN;(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈
CBNumber:CB61856071
分子式:C18H25N3O2
分子量:315.414
MOL File:361442-04-8.mol
沙克列汀化学性质
密度 : 1.35
安全信息

沙克列汀 性质、用途与生产工艺

2型糖尿病治疗药物
沙克列汀是一种2型糖尿病治疗药物,可餐后刺激胰腺产生更多的胰岛素。由美国阿斯利康和百时美施贵宝公司联合研发成功,属于二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂,作用机制是通过阻断GLP-l降解起作用,GLP-I是摄入食物后在肠内自然产生的激素,调节胰岛素的分泌,并可加强周围组织葡萄糖的利用度。沙克列汀单独用药可改善血糖控制,与二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类联合用药可增强疗效,其导致低血糖的危险性较小,不良反应与安慰剂相似,显示较好的耐受性。
2009年7月31日,阿斯利康和百时美施贵宝公司联合研发的新型2型糖尿病新药——沙克列汀片(Onglyza)获美国FDA批准上市,每天一次治疗成人2型糖尿病,同时控制饮食、加强运动。最常见的副作用是上呼吸道感染、尿路感染和头痛,其他副作用包括过敏样反应如皮疹和荨麻疹。
合成方法
先由1-金刚烷甲酸合成前体物109和由Boc-L焦谷氨酸乙酯合成前体113,再由109和113合成沙格列汀。
人工合成沙格列汀的化学反应路线
图1为人工合成沙格列汀的化学反应路线图。
沙克列汀 上下游产品信息
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南京维奥化工有限公司 Please Send Email QQ:2128125414025-87193546chemweiao@163.com中国 9135 60
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