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CAS号: | 188968-51-6 |
英文名称: | Cilengitide |
英文同义词: | NSC 707544;Cilengitide;Cilengitide(EMD121974,NSC-707544);Cyclo(L-arginylglycyl-L-aspartyl-D-phenylalanyl-N-methyl-L-valyl);2-[(2S,5R,8S,11S)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-8-propan-2-yl-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid |
中文名称: | Cilengitide |
中文同义词: | 西仑吉肽;环(L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-N-甲基-L-缬氨酰) |
CBNumber: | CB81458790 |
分子式: | C27H40N8O7 |
分子量: | 588.662 |
MOL File: | 188968-51-6.mol |
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Cilengitide 性质、用途与生产工艺 |
生物活性
Cilengitide是一种有效的integrin(整合素)抑制剂,作用于αvβ3受体和αvβ5受体,IC50分别为4.1 nM和79 nM,比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。Phase 2。
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体外研究
Cilengitide是一种环化五胜肽类肽,争夺精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)肽序列。调节整合素-配体结合。Cilengitide选择性且有效抑制αvβ3和αvβ5整合素与基质蛋白结合,如Vitronectin, Fibronectin, Fibrinogen, von Willebrand Factor, Osteopontin, 及其他。10 μM Cilengitide完全抑制BAE,BME和HUVE细胞与Vitronectin 和 Fibronectin附着。Cilengitide在体外作用于三维胶原蛋白和血纤维蛋白凝胶使用FGF-2(或 VEGF-A)预处理的BAE细胞,抑制血管生成,IC50分别为15 μM 和8 μM, 4 μM 和 3 μM。Cilengitide 抑制细胞增殖,诱导内皮细胞凋亡,且诱导人体内皮前体细胞分化。50 μg/mL Cilengitide完全抑制人体微血管内皮细胞系HMEC-1增殖,导致〜30%细胞发生细胞凋亡。1 μM Cilengitide处理9天,抑制近40%EPCs增殖。1 μM Cilengitide处理14天,抑制80%以上EPCs 分化。Cilengitide抑制粘附,诱导肿瘤细胞凋亡。25 μg/mL Cilengitide使60%以上的DAOY细胞(髓母细胞瘤)和U87MG细胞(胶质母细胞瘤) 与Vitronectin 和 Tenascin分离。25 μg/mL Cilengitide诱导细胞凋亡率将近50% 。
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体内研究
Cilengitide单独处理,有效对抗肿瘤生长和血管生成。100 μg Cilengitide处理肿瘤,与对照组相比,显著降低CD31+血管数。100 μg Cilengitide处理动物大脑中的肿瘤,与接收无效肽处理的相比,促进细胞凋亡。Cilengitide 处理携带黑色素移植瘤M21的小鼠,对照组相比,延长小鼠寿命,分别为36.5 天vs 17.3天。Cilengitide 可以增加细胞毒性药物相关联的治疗的益处,包括对肿瘤模型的化疗和放射治疗。Cilengitide (250 mg/dose)单独处理小鼠,与未经处理的小鼠相比,没有改变乳腺癌移植瘤的肿瘤生长,但与RIT(CMRIT)联合治疗,使用RIT和六种剂量的Cilengitide (250 mg/dose)增加治疗的疗效,小鼠的治愈率从只用RIT处理的 15%提高到53%。CMRIT处理内皮细胞5天,显著促进肿瘤细胞凋亡,且降低肿瘤细胞增殖。
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Cilengitide 上下游产品信息 |
上游原料
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下游产品
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Cilengitide 生产厂家 全球有 35家供应商
Cilengitide国内生产厂家
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供应商 | 联系电话 | 传真 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
广州致雅医药科技有限公司
| 18122150900 | QQ:2377102418 | sales@greenchemdrug.com | 中国 |
809
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55
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上海波以尔化工有限公司
| Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) | 86-21-57758967 | sales@boylechem.com | 中国 |
5604
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55
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雅顿医药化工有限公司
| +86-(0)533-3595900 13793319233 | +86-(0)533-3595900 | info@chems.com.cn | 中国 |
672
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61
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上海佰世凯化学科技有限公司
| +86(0)21-20908456 | +86(0)21-58180499 | sales@biochembest.com | 中国 |
6000
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61
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LGM Pharma
| 1-(800)-881-8210 | 615-250-9817 | inquiries@lgmpharma.com | 美国 |
1972
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70
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济南精合医药科技有限公司
| +86 (531) 88811793;+86 (531) 88811783;+(0)18854807083; | +86 (531) 55696010 QQ981200479 | sales@trio-pharmatech.com (International market);trio@trio-pharmatech.com(Domestic market) | 中国 |
1779
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62
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上海岚克医药科技发展有限公司
| 0086-21-58956006,021-58950017;021-38701807 | 0086-21-58956100 | sales@langchem.com | 中国 |
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BOC Sciences
| 1-631-504-6093 | 1-631-614-7828 | sales@bocsci.com | 美国 |
9972
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65
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T&W GROUP
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58
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Hangzhou Sage Chemical Co., Ltd.
| 0571-86818502 | Pls mail us for more information! | info@sagechem.com | 中国 |
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北京华美互利生物化工
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Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
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1503
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鳄鱼试剂
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上海皓元化学科技有限公司
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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MedChemexpress LLC
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AdooQ BioScience, LLC
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上海陶素生化科技有限公司
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无锡嘉乐医药有限公司
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上海贺康生物技术有限公司
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常州华骐盛贸易有限公司
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天津安浩生物科技有限公司
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上海寰川实业有限公司
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上海嵩爰化工科技有限公司
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南京艾康化工有限公司
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50
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
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2299
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湖北巨胜科技有限公司
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10512
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华中试剂城
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斯派螺(武汉)药物研发有限公司
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Creative Peptides
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广州和为化工有限公司
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2042
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C27H40N8O7
156-1-8
西仑吉肽
环(L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-N-甲基-L-缬氨酰)
188968-51-6
NSC 707544
Cilengitide(EMD121974,NSC-707544)
Cilengitide
Cyclo(L-arginylglycyl-L-aspartyl-D-phenylalanyl-N-methyl-L-valyl)
2-[(2S,5R,8S,11S)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-8-propan-2-yl-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid
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