吡喹酮

吡喹酮化学性质

熔点 : 136-138 C 储存条件 : −20°C Merck : 13,7802 EPA化学物质信息: 4H-Pyrazino[2,1- a]isoquinolin-4-one, 2-(cyclohexylcarbonyl)-1,2, 3,6,7,11b-hexahydro-(55268-74-1)

安全信息

危险品标志 : F,C 危险类别码 : 11-34 安全说明 : 16-26-36/37/39-45 WGK Germany : 1 RTECS号: UQ4150000

吡喹酮 MSDS 2-Cyclohexyl-carbonyl-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrazine(2,1-a)isoquinoline-4-one

吡喹酮 化学药品说明书 吡喹酮|药典2005版 吡喹酮片|药典2005版

吡喹酮 性质、用途与生产工艺

治疗血吸虫病 血吸虫病是一种人和动物都能受传染的寄生虫病。血吸虫的生活史比较复杂。成虫寄生在人、牛、猪或其它哺乳动物的肠系膜静脉和门静脉的血液中，因此人和这类动物被称为成虫宿主或终宿主。 吡喹酮又称环吡异喹酮 ，是一种常用的治疗血吸虫病的药物，对动物毒性极小，口服后在消化道被迅速吸收。血药峰值时间：小鼠为5分钟，大鼠为l5～30分钟，犬为30～120分钟，绵羊约2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官，甚至能透过大鼠血一一脑屏障，且能进入犬的胆汁，能促使血吸虫虫体肌细胞膜外的Ca2+内流，引起肌肉挛缩，失去吸着寄生部位的能力。同时引起糖代谢和能量代谢障碍，“伴随免疫”状态被破坏，再经过宿主免疫系统，最后消灭虫体，对华支血吸虫、绦虫、肺吸虫、囊虫及未成熟虫体（尾蚴、毛蚴）均有很好的杀灭疗效。 吡喹酮常见的副作用如下： 1、在首次用药1小时后可能出现头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。 2、少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。 3、少数病例可出现一过性转氨酶升高、中毒性肝炎等。 4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。 5、脑疝、过敏反应（皮疹、哮喘）等亦有所见。 化学性质  白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，有吸湿性。溶解度(g/100m1)：乙醇9.7，氯仿56.7，水0.04。易溶于二甲亚砜，不溶于乙醚。熔点136～141℃。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg)：2000～3000口服，＞3000皮下注射。 用途  广谱抗寄生虫病药。用于血吸虫病、囊虫病、肺吸虫病、包虫病、姜片虫病、棘球蚴病、蠕虫感染等的治疗和预防。 用途  作为驱虫药，对动物肠胃线虫有效。可混于饲料使用。 用途  该品是对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫都有效的抗蠕虫药。特别是对绦虫有强大的杀灭作用，是目前血吸虫病药物中产果最好的一种。 用途  抗蠕虫药，主要用于血吸虫病，也可用于华支血吸虫病、绦虫病、肺吸虫病、囊虫病等 生产方法  有多种合成路线（异喹啉路线，哌嗪路线，苯乙胺路线等）。异喹啉路线具有起始原料来源广、价格低廉等优点。异喹啉经Reissetr反应生成1-苯甲酰基-2-氰基-1，2-二氢异喹啉。然后经加压氢化，制得1-苯甲酰氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉，接着与氯乙酰氯环合，得2-苯甲酰-1，3，4，6，7，11b-六氢-2H-吡嗪并[2，1-b]异喹啉-4-酮。最后，用磷酸水解，与环已甲酰氯缩合即得。 生产方法  工业生产中又多种合成路线：异喹啉路线、哌嗪路线和苯乙胺路线，其中以喹啉路线较好。由异喹啉与苯甲酰氯及氰化钾加成，催化氢化，重排得1-苯甲酰氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉，再经氯乙酰化、环合、加压水解、环己酰化而得。 生产方法  以苯乙胺为原料，用氯乙酰氯进行酰化后，再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基，在三氯氧磷的作用下环合得3，4-二氢异喹啉衍生物，经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉，先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化，最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。 也可以异喹啉为原料，经Reissert反应，在l位引入氰基和氮上苯甲酰化，然后氢化，同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上，再在环上的氨基上引入氯乙酰基，然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮。 类别 有毒物品 毒性分级 中毒 急性毒性 口服-大鼠 LD50; 2840 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 2454 毫克/公斤 可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾 储运特性 通风低温干燥 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

吡喹酮 上下游产品信息

上游原料 甲酰氯 吡嗪 异喹啉 嗪 四氢喹啉 环己甲酰氯 乙酰氯 哌嗪 氯乙酰氯 3,4-二氢异喹啉 苯甲酰氯 氰化钾

下游产品

吡喹酮 生产厂家      全球有 229家供应商      德国 4 法国 1 加拿大 1 美国 35 欧洲 3 日本 2 瑞士 2 印度 2 英国 8 中国 171 全球 229   吡喹酮国内生产厂家

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+86-0571-87396431 sales@jhechem.com; 中国 14092 53 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59887161 027-59420980 2846469424@qq.com 中国 2051 50 武汉贝尔卡生物医药有限公司 027-86335551 86-027-87050469 newbio@biocar.cn 中国 1813 50 上海嵩爰化工科技有限公司 86-021-61533477；18521000990 86-021-33275113 sonyuanchemical@163.com 中国 6708 50 南京恰风和医药科技有限公司 86-025-57018978；18251899859；QQ：2728126164 86-025-57018008 sales@chalf-pharm.com 中国 7351 50 南京艾康化工有限公司 025-66018217 66015035 66113011 66028182 66026192 86-025-84637171 sales@360reagent.com/sales@aikonchem.com 中国 13422 50 上海拓目化工有限公司 13052178788 021-60533014 tombiopharma@163.com 中国 2892 55 南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535 025-68650336 info@adooq.cn 中国 2299 60 河南豫辰药业股份有限公司 +86-374-5699939 +86-374-5699958 yuchenchem@126.com 中国 43 58 上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 +86 (21) 6129-4103 sales02@forever-reagent.com 中国 9802 58 武汉远成共创科技有限公司 027-50756129/250/126/076 027-68886696-969 gy08@yccreate.com 中国 2012 55 湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59531287,15727001360,QQ:1400878866 ℡ 027-83861211 469501031@qq.com 中国 10512 58 华中试剂城 027- 59101679 59207852 18827367472 027-59524646 sales@3600chem.com 中国 4997 55 阿尔塔科技有限公司 (0086) 22-6537-8550 18522569193 (0086) 22-2532-9655 contact@altascientific.com 中国 7219 55 湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916，027-89771658,15392822292 +86-027-86939098 hbtcky@163.com 中国 4978 56 武汉远成共创科技有限公司 021 6858 0971/18964558747   gclb4r@ycphar.com 中国 1959 55 湖北远成赛创科技有限公司 021-68580270 / 18121115343 021-68580972 foodinfo@yccreate.com 中国 1889 55 成都瑞欧克科技有限公司 400-040-3886 028-64353063 028-85062459 028-64353063 028-85062459 reacchemical@163.com 中国 5361 58 Hefei TNJ Chemical Industry Co.,Ltd. +86 (551) 65418684 65418696 +86 (551) 65418697 info@tnjchem.com tnjchem@hotmail.com 中国 1513 62 本土试剂 028-88469284 13096311329 18000562381 028-88469284 rzbtsj@163.com 中国 10014 56 广州和为化工有限公司 +86-20-38056109 / 3892 1903 +86-20-6261 9665 sales@hwhg.com.cn 中国 18473 55 上海百韧生物科技有限公司 021-60498554;13120846586 021-68948280 sales@brain-biot.com 中国 2671 55 湖北远成赛创科技有限公司 18062666868 QQ:2355880551 远成集团主打产品，总部直销，发货快捷价格低廉 020-39005106,027-68886696 andy@ycgmp.com，ycmanager@chembj.com,2355880551@qq.com 中国 1653 58 上海一飞生物科技有限公司 021-65675885 021-65675885 info@efebio.com 中国 2042 58 宜昌市永诺药业有限公司 0717-4128488 0717-4460150 sales@yongnuopharm.com 中国 2422 58