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| CAS号: | 26864-56-2 |
| 英文名称: | Penfluridol |
| 英文同义词: | Semap;R16341;TLP-607;Penfuridol;PENFLURIDOL;PHENFLURIDOL;McN-JR-16,341;uorophenyl)butyl)-;PENFLURIDOL CP2005;Five fluorine Lido |
| 中文名称: | 五氟利多 |
| 中文同义词: | 五氟利多;五氟利多 CP2005;1-[4,4-双(4-氟苯基)丁基]-4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-4-哌啶醇 |
| CBNumber: | CB8205397 |
| 分子式: | C28H27ClF5NO |
| 分子量: | 523.97 |
| MOL File: | 26864-56-2.mol |
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五氟利多 性质、用途与生产工艺 |
抗精神失常药
五氟利多，又名Semap，系一种长效抗精神失常药，是一类结构与丁酰苯类相似的二苯丁基呱啶类的衍生物，其抗精神病作用较强，能阻断α-肾上腺素受体，同时还具有镇吐作用，对控制幻觉、妄想、淡膜、退缩等症状较好。临床上主要用于慢性精神分裂症的维持治疗，也可用于治疗急性精神分裂症和老年痴呆症的精神与行为障碍。
图1为五氟利多的结构式
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理化性质
五氟利多为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。几不溶于水，易溶于乙醇、丙酮、氯仿。
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药理作用
作用与吩噻嗪类相似，具有强大的抗精神病作用，亦有镇吐作用和阻断α- 肾上腺素受体作用。
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药效动力学
本品为丁酰苯类抗精神病药，作用与氟哌啶醇相似，但具有长效作用。口服由胃肠道吸收，24～72小时达血药浓度高峰，可进入脂肪组织贮存，然后缓慢释放，且能缓慢进入脑组织，故作用持久，1次用药可维持1周。大部分以原形药由粪便排出，小部分以代谢物4，4 -双(对氟基苯)丁酸由尿排出。
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应用
主要用于慢性精神分裂症的治疗和缓解期的维持治疗，以妄想型、青春型、未分裂型精神病效果较好，还可以治疗老年性痴呆的精神与行为障碍。
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用法与用量
口服，治疗剂量范围20～120mg(1～6片)，一周一次。宜从每周10～20mg(0.5～1片)开始，逐渐增量，每一周或两周增加10 ～20mg(0.5～1片)，以减少锥体外系反应。通常治疗量为一周30 ～60mg(1.5～3片)，待症状消失后用原剂量继续巩固3个月，维持剂量一周10～20mg(0.5～1片)。
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不良反应
副作用较少，常见轻度锥体外系症状。偶见氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、皮疹、抽搐、无力、头晕、失眠、口干、胃肠道功能紊乱、焦虑、忧郁及心电图改变等。长期大量使用可发生迟发性运动障碍。
有关五氟利多的抗精神失常药、理化性质、药效学、药理作用、应用、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2016-01-24）
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注意事项
1.因本品镇静作用轻微，且作用出现较慢，故对急性发作期患者有必要酌情合用其他抗精神病药物，待症状控制后，再单用本品维持治疗。
2.肝肾功能损害者禁用。
3.老年病人兼有震颤麻痹者忌用，孕妇慎用。
4.基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制者禁用。
5.应定期检查肝功能与白细胞计数。
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药物相互作用
1.本品与其他中枢神经系统抑制药合用，中枢抑制作用增强。
2.不宜与其他抗精神病药合用，避免增加锥体外系反应的危险性。
3.本品与抗高血压药合用，有增加直立性低血压的危险。
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药物过量
1.表现
主要毒性反应为心肌受损及干扰心内传导，出现严重心律不齐、胸闷、憋气等。
2.处理
本品作用时间长，超量中毒时应特别注意对症治疗及支持疗法，无特殊解毒药。
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| 五氟利多 生产厂家 全球有 80家供应商
五氟利多国内生产厂家
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API intermediates
ONCOVIN
API
中间体
C28H27ClF5NO
五氟利多
1-[4,4-双(4-氟苯基)丁基]-4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-4-哌啶醇
五氟利多 CP2005
26864-56-2
Five fluorine Lido
Penfluridol,1-[4,4-Bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-[4-chloro-3(trifluoromethyl)phenyl]-4-piperidinol, R16341
R16341, 1-[4,4-Bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-[4-chloro-3(trifluoromethyl)phenyl]-4-piperidinol
1-(4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl)-4-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)piperidin-4-ol
1-[4,4-BIS(4-FLUOROPHENYL)BUTYL]-4-[4-CHLORO-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-
PHENFLURIDOL
PENFLURIDOL CP2005
PROTAMINE SULFATE USP
1-[4,4-BIS(4-FLUOROPHENYL)BUTYL]-4-[4-CHLORO-3(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-PIPERIDINOL
PENFLURIDOL
R16341
uorophenyl)butyl)-
TLP-607
Semap
Penfuridol
McN-JR-16,341
4-piperidinol,4-(4-chloro-alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-1-(4,4-bis(p-fl
4-piperidinol,1-(4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl)-4-(4-chloro-3-(trifluoromethy
4-Piperidinol, 4-(4-chloro-alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-1-(4,4-bis(p-fluorophenyl)butyl)-
4-Piperidinol, 1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-
1-[4,4-Bis(p-flurophenyl)butyl]-4-(4-chloro-alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-4-piperidinol
1-[4,4-Bis(p-fluorophenyl)butyl]-4-(4-chloro-alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-4-piperidinol
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