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CAS号: | 848318-25-2 |
英文名称: | FGFR inhibitor |
英文同义词: | SSR128129E;Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate;Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate SSR128129E;Benzoic acid, 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methyl-3-indolizinyl)carbonyl]-, sodium salt (1:1) |
中文名称: | SSR128129E |
中文同义词: | 2-氨基-5-[(1-甲氧基-2-甲基吲哚嗪-3-基)羰基]苯甲酸钠 |
CBNumber: | CB82667577 |
分子式: | C18H15N2NaO4 |
分子量: | 346.31247 |
MOL File: | 848318-25-2.mol |
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SSR128129E 性质、用途与生产工艺 |
生物活性
SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。
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体外研究
由于变构机制,SSR128129E在细胞实验中表现出更强的活性。SSR128129E剂量依赖性的抑制FGF2-诱导的EC增殖和迁移,IC50分别为31nM和15.2nM。作为多靶点FGFR抑制剂,SSR128129E抑制了FGFR1-4介导的反应,从而导致在多种细胞系中增殖和/或迁移被阻断,比如mPanc02,HEK-hFGFR2WT,PAE-hFGFR1,hB9-myeloma和HUVEC。
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体内研究
在患有关节炎的小鼠身上,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)抑制了血管生成、炎症和骨吸收,同时缓解了临床症状。在各种小鼠肿瘤模型中,SSR128129E(30mg/kg,p.o.)同时抑制了原发性肿瘤的增殖和转移。另外,SSR128129E抑制抗VEGFR2顽固型肿瘤模型和敏感株的增殖,同时提高抗VEGFR2的抗肿瘤活性。 SSR128129E也能够在静脉移植或者在缺失载脂蛋白E的小鼠模型中抑制动脉硬化。
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SSR128129E 上下游产品信息 |
上游原料
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下游产品
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SSR128129E 生产厂家 全球有 11家供应商
SSR128129E国内生产厂家
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供应商 | 联系电话 | 传真 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
百灵威科技有限公司
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上海永璨生物科技有限公司
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302
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64
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C18H15N2O4Na
2-氨基-5-[(1-甲氧基-2-甲基吲哚嗪-3-基)羰基]苯甲酸钠
848318-25-2
Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate SSR128129E
Benzoic acid, 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methyl-3-indolizinyl)carbonyl]-, sodium salt (1:1)
Sodium 2-amino-5-[(1-methoxy-2-methylindolizin-3-yl)carbonyl]benzoate
SSR128129E
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