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CAS号: | 1229208-44-9 |
英文名称: | Entospletinib (GS-9973) |
英文同义词: | GS-9973;Entospletinib;Entospletinib (GS-9973);6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine;6-(1H-Indazol-6-yl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine |
中文名称: | Entospletinib (GS-9973) |
中文同义词: | 6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]咪唑并[1,2-A]吡嗪-8-胺 |
CBNumber: | CB92703799 |
分子式: | C23H21N7O |
分子量: | 411.45914 |
MOL File: | 1229208-44-9.mol |
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Entospletinib (GS-9973)化学性质 |
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Entospletinib (GS-9973) 性质、用途与生产工艺 |
生物活性
Entospletinib (GS-9973) 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂,其IC50为 7.7 nM。
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体外研究
在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
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体内研究
GS-9973 (1 mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973 (1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
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特征
Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.
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Entospletinib (GS-9973) 上下游产品信息 |
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下游产品
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