| 公司名称： |
湖北创联康成药物化学有限公司 |
| 联系电话： |
027-65388397 18164111589 |
| 产品介绍： |
英文名称:Belinostat (PXD101)
CAS:414864-00-9
纯度：97 包装信息：1g.10g.100g.500g,1kg 备注：有现货可定制 |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
中文名称:N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺
英文名称:N-HYDROXY-3-3-(PHENYLAMINO)SULFONYLPHENYL-2-PROPENAMIDE
CAS:414864-00-9
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| 公司名称： |
百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 +86-10-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:Belinostat
CAS:414864-00-9
包装信息：100Mg,10Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86(0)21-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:Belinostat (PXD101)
CAS:414864-00-9
备注：C13365 |
| 公司名称： |
凯方医药科技（上海）有限公司 |
| 联系电话： |
021-67220633 & 021-37212706 |
| 产品介绍： |
英文名称:N-HYDROXY-3-[3-[(PHENYLAMINO)SULFONYL]PHENYL]-2-PROPENAMIDE
CAS:414864-00-9
纯度：99% 包装信息：5KG;1KG |
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| 中文名称: | Belinostat (PXD101) | | 中文同义词: | N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺;N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺PXD101;N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺(PXD101, BELIOMSTAT);N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺贝利司他 | | 英文名称: | Belinostat (PXD101) | | 英文同义词: | PXD101;N-HYDROXY-3-[3-[(PHENYLAMINO)SULFONYL]PHENYL]-2-PROPENAMIDE;N-HYDROXY-3-(3-PHENYLSULFAMOYLPHENYL)ACRYLAMIDE;Belinostat;Belinostat(PXD101);2-PropenaMide, N-hydroxy-3-[3-[(phenylaMino)sulfonyl]phenyl]-;PX105684;Belinostat-13C6 | | CAS号: | 414864-00-9 | | 分子式: | C15H14N2O4S | | 分子量: | 318.35 | | EINECS号: | | | 相关类别: | Inhibitor;API;原料药 |
| 生物活性 | Belinostat (PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂，IC50为27 nM，对抵抗Cisplatin的肿瘤有效。 | | 体外研究 | Belinostat抑制肿瘤细胞生长(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3，及HS852)，IC50为0.2到0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD细胞时活性很低, 这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡。 Belinostat抑制膀胱癌细胞生长，尤其是5637细胞,细胞在G0-G1期积累, 在S期下降，在 G2-M期上升。 Belinostat抑制细胞生长的活性不受多重耐药表现型的影响, 但是docetaxel的活性明显受影响。Belinostat 可以增强docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780细胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌细胞系也增强微管乙酰化作用。 最新研究显示 Belinostat在TGF-β信号依赖机制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA。 | | 体内研究 | Belinostat按10mg/kg剂量处理A2780和A2780/cp70 移植瘤，明显延迟肿瘤生长，但是对动物体重没有影响。 在鼠膀胱细胞中，Belinostat也诱导p21WAF1, HDAC 核心和细胞通讯基因。 Belinostat按100mg/kg剂量单独处理A2780移植瘤，产生抗癌功效，肿瘤抑制率（TGI）达47% ，这种抑制存在剂量依赖性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin联用可以延迟肿瘤生长，从18.6 天到22.5 天。 Bortezomib和Belinostat联用，明显抑制肿瘤，此外，作用于携带抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠显示肠胃毒性 。 | | 特征 | Belinostat是Topotarget的领先药物，已经进行过多次临床试验。 |
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