| 公司名称： |
万彧（上海）化学科技有限公司 |
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+86 13671938079; QQ:16313380 |
| 产品介绍： |
中文名称:(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺
英文名称:odanacatib
CAS:603139-19-1
纯度：99%,ee>99% 包装信息：1g,10g,100g 备注：备库产品，现货 |
| 公司名称： |
诺恒医药科技（上海）有限公司 |
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+86-21-5448 8491 |
| 产品介绍： |
CAS:603139-19-1
备注：现货,大包装敬请来电咨询 |
| 公司名称： |
汇聚化学（上海）有限公司 |
| 联系电话： |
(+86) 21 6054 2966 |
| 产品介绍： |
中文名称:奥当卡替
英文名称:Odanacatib(MK-0822)
CAS:603139-19-1
纯度：>98% 包装信息：1g;10g;100g;500g;1kg |
| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
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Mr Qiu 86-21-50182298(Domestic Market)Miss Xu 86-21-50180596(Abroad Market) |
| 产品介绍： |
中文名称:(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺
英文名称:MK-0822
CAS:603139-19-1
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| 中文名称: | Odanacatib (MK-0822) | | 中文同义词: | (2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺;奥当卡替;(2S)-N-(1-氰基环丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 [603139-19-1] | | 英文名称: | Odanacatib (MK-0822) | | 英文同义词: | MK-0822;ODANACATIB;(2S)-N-(1-Cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]ethyl]amino]pentanamide;Unii-N673F6W2vh;N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-N2-{(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)biphenyl-4-yl]ethyl}-L-leucinamide;Odanacatib(Mk0822);(S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-Methyl-2-(((S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-(Methylsulfonyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)ethyl)aMino)pentanaMide;(2S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-Methyl-2-{[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4-(4-Methanesulfonylphenyl)phenyl]ethyl]aMino}pentanaMide | | CAS号: | 603139-19-1 | | 分子式: | C25H27F4N3O3S | | 分子量: | 525.564 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 信号转导通路激酶抑制剂;API |
| 生物活性 | Odanacatib (MK-0822)是一种有效的，选择性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制剂，IC50为0.2 nM/1 nM，对脱靶的cathepsin B， L， S具有高度选择性。Phase 3。 | | 体外研究 | 在体外, Odanacatib作用于组织蛋白酶 K具有高抑制活性和选择性，作用于人和兔组织蛋白酶 K时，IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人细胞酶实验中，Odanacatib也同样有效，IC50为5 nM。 最新研究显示，Odanacatib通过阻断细胞内囊泡运输而导致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。 | | 体内研究 | Odanacatib 按10 mg/kg剂量作用于临床前期大鼠，具有良好的药物动力学特性，如清除能力(Cl: 2 mL kg-1 min-1), 低量分布 (Vdss: 1.1 L kg-1), 半衰期 (T1/2: 6 小时)，及口服生物有效性(F: 8%)。此外, Odanacatib 作用于肝脏恢复96%的亲本大鼠，也具有良好的代谢稳定性。 Odanacatib(ODN)口服处理切除卵巢(OVX)的兔子，也阻止骨质流失，这种作用存在剂量依赖性。而且, Odanacatib每天按 9 µM处理，显著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨颈 BMD (10.8%) 及大腿大转子BMD(6.5%)。 Odanacatib长期处理缺乏雌激素，骨骼成熟的猕猴，高效抑制骨代谢，不会降低破骨细胞数量，且维持卵巢切除（OVX）非人灵长类动物脊柱的正常生物力学特性。 | | 特征 | Odanacatib是有效的组织蛋白酶 K选择性中性抑制剂。 |
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