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英文名称:BIX 01294 Trihydrochloride Hydrate CAS:1392399-03-9 纯度:85.0%(N) 包装信息:25MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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济南精合医药科技有限公司 |
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英文名称:BIX 01294 CAS:1392399-03-9 纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
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TCI Japan |
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英文名称:BIX 01294 Trihydrochloride Hydrate CAS:1392399-03-9 包装信息:25mg; |
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TCI Europe |
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英文名称:BIX 01294 Trihydrochloride Hydrate CAS:1392399-03-9 包装信息:25mg; |
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英文名称:BIX 01294 Trihydrochloride Hydrate CAS:1392399-03-9 包装信息:25mg; |
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中文名称: | | 中文同义词: | | 英文名称: | BIX 01294 | 英文同义词: | BIX 01294 Trihydrochloride Hydrate;4-Quinazolinamine, 2-(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6,7-dimethoxy-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-, hydrochloride (1:3);2-(Hexahydro-4-Methyl-1H-1,4-Diazepin-1-yl)-6,7-Dimethoxy-[1-(Phenylmethyl)-4-Piperidynyl]-4-Quinazolinamine Trihydrochloride BIX01294 hydrochloride | CAS号: | 1392399-03-9 | 分子式: | C28H38N6O2.3HCl | 分子量: | 0 | EINECS号: | | 相关类别: | |
生物活性 | BIX 01294是一种G9ahistone methyltransferase(组蛋白甲基转移酶)抑制剂,IC50为2.7 μM,降低组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。 | 体外研究 | BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂,在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2),并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶(主要是H3K9me3),作用于G9a 和GLP,IC50分别为1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a,与SAM按非竞争性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES细胞,小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞,而非缺乏G9a的干细胞,降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有价值的染色体H3K9me2瞬态调制的抑制剂。BIX-01294在一些G9a靶向基因上,包括Bim1 和Serac1,降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒从潜伏感染的细胞,如ACH-2和 OM10.1中重新表达。 |
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