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泊沙康唑

药理作用 药代动力学 临床适应证及用法

CAS号:171228-49-2
英文名称:Posaconazole
英文同义词:Pcz;Pos;Noxafil;Sch 56592;Aids058495;Aids-058495;Posconazole;Posaconazole;Pasaconazole;Posaconazole solution
中文名称:泊沙康唑
中文同义词:伯沙康唑;泊沙康唑;泊沙康唑 POSACONAZOLE;4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮
CBNumber:CB9946972
分子式:C37H42F2N8O4
分子量:700.78
MOL File:171228-49-2.mol
泊沙康唑化学性质
熔点 : 170-1720C
储存条件 : -20°C Freezer
CAS 数据库: 171228-49-2(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : F,T
危险类别码 : 11-23/24/25-39/23/24/25
安全说明 : 7-16-36/37-45
毒害物质数据: 171228-49-2(Hazardous Substances Data)

泊沙康唑 性质、用途与生产工艺

药理作用
泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物，但与伊曲康唑相比，其抑制固醇C14脱甲基作用更强，尤其对曲霉。
药代动力学
有关剂量和给药方案的研究显示，本品吸收速度和消除速度符合单室模型，口服混悬剂不同剂量间相对生物利用度有显著不同，分次使用(每12小时或每6小时1次)能显著提高生物利用度，蛋白结合率98%～99%。相对于片剂，混悬剂的生物利用度增加，且食物能明显提高药物的吸收速度和吸收程度。一项考察肾功能异常对该药药动学影响的研究结果表明，本品不被血液透析清除，不受血液透析的影响。单剂量研究显示，不同程度的慢性肾脏疾病患者无须调整剂量。半衰期大约25小时，主要通过肝脏代谢。
临床适应证及用法
临床上可用于曲霉病、接合菌病及镰刀菌病的治疗，亦可用于部分氟康唑耐药的念珠菌属感染的治疗。研究表明，泊沙康唑能广泛有效地治疗暗色丝孢霉病，提高皮炎外瓶霉感染者的生存率，作用呈剂量依赖性。该药作为二线用药，对两性霉素B或伊曲康唑耐药的侵袭性曲霉病的有效率为44%～78%，对接合菌感染的有效率为71%。该药为口服混悬剂，推荐剂量为200mg，每日4次，随餐口服7～10天，以后可维持此剂量，也可改为400mg，每日2次口服。7～10天内可获得稳态血药浓度。
泊沙康唑 上下游产品信息
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湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916，027-89771658,15392822292+86-027-86939098hbtcky@163.com中国 4978 56
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